СПАЗМАТЕН 500МГ/МЛ.+2МГ/МЛ.+0,02МГ/МЛ. 5МЛ. №10 Р-Р Д/В/В,В/М АМП. /БОРИСОВСКИЙ/

Торговое название:

Спазматен.

Действующее вещество:

Метамизол натрия + Питофенон + Фенпивериния бромид(Metamizole sodium + Pitofenone + Fenpiverinium bromide)

Фармакотерапевтическая группа

анальгезирующее средство комбинированное (анальгезирующее ненаркотическое средство + спазмолитическое средство).

Код АТХ:

N02BB52.

ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать после окончания срока годности.

Описание лекарственной формы

прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета.

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

1 мл раствора содержит: действующие вещества: метамизол натрия - 500 мг (в виде метамизола натрия моногидрата - 527 мг), питофенона гидрохлорид - 2 мг, фенпивериния бромид - 0,02 мг; вспомогательные вещества: 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты, вода для инъекций.

Фармакокинетика

Абсорбция После внутримышечного введения метамизол натрия быстро всасывается. Системная биодоступность метамизола натрия составляет около 85 %. Распределение Связь с белками плазмы метамизола натрия составляет 50-60 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Объем распределения - около 0,7 л/кг. Питофенон и фенпивериния бромид не проникают через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм Метамизол натрия подвергается интенсивной биотрансформации в печени. Его основной метаболит 4-метиламиноантипирин (МАА) метаболизируется в печени с образованием других метаболитов, в том числе фармакологически активного 4-аминоантипирина (АА). Максимальные плазменные концентрации (всех метаболитов) достигаются приблизительно через 30-90 минут. Четыре основных метаболита метамизола натрия: 4-метиламиноантипирин (МАА), активный; 4-аминоантипирин (АА), активный; 4-формиламиноантинирин (FAA), неактивный; 4-ацетиламиноантипирин (ААА), неактивный. Питофенон и фенпивериния бромид метаболизируются в печени, главным образом путем окисления. Выведение Метамизол натрия выводится почками в виде метаболитов, около 3 % - в неизмененном виде. Период полувыведения - около 10 ч. В терапевтических концентрациях проникает в грудное молоко. Период полувыведения питофенона и фенпивериния бромида составляет около 10 часов. Почти 90 % питофенона и фенпивериния бромида выводится почками в виде метаболитов и 10 % через кишечник в неизмененном виде. Пациенты с нарушениями функции печени: Период полувыведения МАА (активного метаболита) у пациентов с нарушениями функции печени увеличивается примерно в 3 раза. Таким пациентам рекомендуется снизить дозу. Пациенты с нарушениями функции почек: У пациентов с нарушениями функции почек наблюдается снижение элиминации некоторых метаболитов. Таким пациентам рекомендуется снизить дозу.

Фармакодинамика

Комбинированное анальгезирующее и спазмолитическое средство, сочетание компонентов которого приводит к взаимному потенцированию их фармакологического действия. Метамизол натрия - производное пиразолона, оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Питофенон обладает прямым миотропным спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру (папавериноподобное действие). Фенпивериния бромид обладает м-холиноблокирующим действием и оказывает дополнительное миотропное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания, т.к. возможно преждевременное закрытие артериального (Боталлова) протока и перинатальных осложнений вследствие влияния метамизола натрия на способность тромбоцитов матери и плода к агрегации.

Побочные действия

Нежелательные реакции (ПР) сгруппированы по системам и органам в соответствии со словарем MedDRA и классификацией частоты развития HP ВОЗ: Очень часто (> 1/10); часто (>1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, снижение артериального давления, тахикардия, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, гипотермия, олигурия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, спутанность сознания, нарушения функции печени и почек, судороги, паралич дыхательной мускулатуры. Лечение: симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения фармацевтически несовместим с другими лекарственными препаратами. Фармакокинетическая индукция ферментов метаболизма: Метамизол может индуцировать ферменты метаболизма, включая CYP2B6 и CYP3A4. Одновременное применение метамизола с бупропионом, эфавиренцем, метадоном, вальпроатами, циклоспорином, такролимусом, или сертралином, может снижать плазменные концентрации указанных лекарственных средств с потенциальным снижением клинической эффективности. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении метамизола с другими лекарственными препаратами. Клиническую эффективность и/или уровень лекарственного препарата следует контролировать по мере необходимости. С блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, производными бутирофенона и фенотиазина, амантадином и хинидином: При одновременном применении с блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, производными бутирофенона и фенотиазина, амантадином и хинидином возможно усиление м-холиноблокирующего действия препарата. С алкоголем: Усиливает эффекты этанола. С другими ненаркотическими анальгезирующими препаратами: Одновременное применение с другими не-наркотическими анальгезирующими препаратами может привести к взаимному усилению токсических эффектов. С трициклическими антидепрессантами, пероральными контрацептивами, аллопуринолом: Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность. При одновременном применении препарата с трициклическими антидепрессантами возможно усиление его м-холиноблокирующего действия. С барбитуратами, фенилбутазоном и другими индукторами микросомальных ферментов: Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия. С седативными средствами и транквилизаторами: Седативные средства и анксиолитические средства (транквилизаторы) усиливают обезболивающее действие препарата. Одновременное применение с хлорпромазином или другими производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии. С рентгеноконтрастными веществами, коллоидными кровезаменителями, пенициллином: Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения препаратами, содержащими метамизол натрия (повышенный риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций). С циклоспорином: Метамизол натрия может снижать концентрацию циклоспорина в сыворотке крови, поэтому при одновременном применении Спазматена с циклоспорином следует контролировать концентрации циклоспорина. С лекарственными препаратами, имеющими высокую связь с белками плазмы (пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин): Метамизол натрия, вытесняя из связи с белками плазмы пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, увеличивает их активность. С миелотоксическими лекарственными средствами: Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности препарата. С метотрексатом: Добавление препарата к лечению метотрексатом может усиливать гематотоксическое действие последнего, особенно у пациентов пожилого возраста. Поэтому данной комбинации препаратов следует избегать. С тиамазолом и сарколизином: Одновременное применение с тиамазолом и сарколизином повышает риск развития лейкопении. С кодеином, блокаторами Н2- гистаминовых рецепторов и пропранололом: Кодеин, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и пропранолол усиливают эффекты метамизола натрия.

Особые указания

При лечении детей до 5 лет и пациентов, получающих цитостатические средства, лечение препаратом должно проводиться только под наблюдением врача. При выборе способа введения препарата следует учитывать, что парентеральное применение связано с более высоким риском возникновения анафилактических/анафилактоидных реакций. Парентеральное применение рекомендуется использовать в случаях, когда прием внутрь невозможен или нарушено всасывание из желудочно-кишечного тракта. Повышенный риск развития реакций гиперчувствительности на входящий в препарат метамизол натрия обуславливают следующие состояния: - бронхиальная астма, особенно в сочетании с полипозным риносинуситом; - хроническая крапивница; - непереносимость алкоголя (повышенная чувствительность к алкоголю), на фоне которой даже при приеме незначительного количества некоторых алкогольных напитков у пациентов возникают чихание, слезотечение и выраженное покраснение лица. Непереносимость алкоголя может свидетельствовать о ранее неустановленном синдроме аспириновой астмы; - непереносимость или повышенная чувствительность к красителям (например, к тартразину) или консервантам (например, к бензоату). Перед применением Спазматена необходимо провести тщательный опрос пациента. В случае выявления риска развития анафилактоидной реакции, применение Спазматена возможно только после оценки соотношения риск/польза. В случае применения Спазматена у таких пациентов необходим строгий медицинский контроль за их состоянием и обязательно наличие средств оказания им неотложной помощи в случае развития анафилактических/анафилактоидных реакций. У предрасположенных пациентов может возникать анафилактический шок, поэтому пациентам с астмой или атопией Спазмотен следует назначать с осторожностью. На фоне применения метамизола натрия были описаны угрожающие жизни кожные реакции, такие как синдром Стивенса- Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) и DRESS-синдром (реакция на лекарственное средство с сыпью, эозинофилией и системными симптомами). Данные нежелательные реакции могут представлять угрозу для жизни, в том числе приводить к летальному исходу. При появлении симптомов данных заболеваний (таких как прогрессирующая кожная сыпь, часто с пузырями или поражением слизистой оболочки) лечение Спазматеном следует немедленно прекратить и не следует начинать его повторно. Во время терапии метамизолсодержащими препаратами возможно развитие агранулоцитоза. Он длится не менее недели, не зависит от дозы, может быть тяжелым, угрожать жизни и даже привести к гибели пациента. В связи с этим, при появлении симптомов, возможно связанных с нейтропенией (лихорадка, озноб, боль в горле, затрудненное глотание, стоматит, эрозивно-язвенные поражения ротовой полости, вагинит или проктит, снижение количества нейтрофилов в периферической крови - менее 1500/мм3), необходимо прекратить лечение Спазматеном и обратиться к врачу. Если пациент получает антибиотикотерапию, то типичные проявления агранулоцитоза могут быть минимально выраженными. Скорость оседания эритроцитов значительно увеличивается, в то время как увеличе­ние лимфатических узлов является слабо выраженным или отсутствует. Типичными симптомами тромбоцитопении являются повышенная склонность к крово­течению и возникновение петехий на коже и слизистых оболочках. В случае панцитопении лечение следует не­медленно прекратить, необходимо контро­лировать показатели развернутого анализа крови вплоть до их нормализации. Все пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов патоло­гического изменения крови (например, об­щего недомогания, инфекций, стойкой ли­хорадки, образования гематом, кровотече­ния, бледности кожных покровов) на фоне применения Спазматена следует немедлен­но обратиться к врачу. Введение метамизолсодержащего препарата может вызывать отдельные гипотензивные реакции. Данные реакции, возможно, зависят от дозы препарата и чаще возникают после парентерального введения. Во избежание развития тяжелых гипотензивных реакций нужно придерживаться следующих рекомендаций: - в/в введение Спазматена следует осуществлять медленно, в положении пациента «лежа»; - следует контролировать артериальное давление, частоту сердечных сокращений и дыхание; - пациентам с имеющейся гипотензией, снижением объема циркулирующей крови, дегидратацией, нестабильностью гемодина­мики или с начальной стадией недостаточ­ности кровообращения требуется нормали­зация гемодинамики; - при лечении пациентов с высокой темпе­ратурой тела следует соблюдать осторож­ность. Пациентам, которым следует избегать сни­жения артериального давления (например, при тяжелой ишемической болезни сердца или стенозе сосудов, кровоснабжающих го­ловной мозг), терапию Спазматеном следует проводить только при тщательном контроле гемодинамики. В период лечения препаратом следует воздержаться от приема алкоголя. Недопустимо применение препарата для купирования острых болей в животе (до выяснения их причины). У пациентов с нарушением функции печени или почек рекомендуется избегать применения Спазматена в высоких дозах из-за снижения скорости выведения препарата. У пациентов, получавших метамизол, были описаны случаи острого гепатита, преимущественно гепатоцеллюлярного характера, который начинался по прошествии от нескольких дней до нескольких месяцев после начала лечения. Признаки и симптомы включали повышение уровня ферментов печени в сыворотке крови с желтухой или без нее, часто на фоне возникновения других реакций гиперчувствительности к лекарственным препаратам (например, кожной сыпи, дискразии крови (патологические изменения крови), лихорадки и эозинофилии), или сопровождались признаками аутоиммунного гепатита. Большинство пациентов выздоровели после прекращения лечения метамизолом; тем не менее, в отдельных случаях сообщали о прогрессировании острой печеночной недостаточности, в результате которой потребовалась трансплантация печени. Механизм метамизол-индуцированного поражения печени не совсем ясен, но имеющиеся данные указывают на его иммуноаллергическую природу. Пациентов следует проинструктировать о том, что им необходимо обратиться к лечащему врачу в случае появления симптомов, указывающих на поражение печени. У таких пациентов следует прекратить применение метамизола и оценить функцию печени. Не следует возобновлять применение препарата у пациентов с наличием в анамнезе поражения печени в период лечения мета-мизолом, если при этом не выявили других причин поражения печени. В/в введение Спазматена следует осуществлять очень медленно (не более 1 мл/мин), чтобы при первых признаках анафилактических/анафилактоидных реакций инъекцию можно было бы прекратить и минимизировать риск возникновения отдельных гипотензивных реакций. При в/м введении необходимо использовать иглу для внутримышечного введения. На фоне применения препарата возможно окрашивание мочи в красный цвет вследствие присутствия в ней метаболита - рубазоновой кислоты (клинического значения не имеет).

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 500 мг/мл+2 мг/мл+0,02 мг/мл. 5 мл в ампулы из стекла. 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению помешают в коробку из картона полиграфического с гофрированным вкладышем из бумаги для гофрирования. 5 или 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона с одним или двумя вкладышами для фиксации ампул из картона. 5 ампул помещают во вкладыш из пленки поливинилхлоридной. 2 вкладыша с ампулами вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона. В случае использования ампул с кольцом излома или насечкой и точкой излома, вложение ножа или скарификатора для вскрытия ампул не предусматривается.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»