МЕСАЛАЗИН 500МГ. №14 СУПП. РЕКТ. /ФАРМАПРИМ/

Торговое название:

Месалазин

Действующее вещество:

Месалазин

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительное кишечное средство.

Код АТХ:

А07ЕС02

ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Описание лекарственной формы

Суппозитории цилиндроконической формы, от светло-серого до серого с бежевым или розовым оттенком цвета. На продольном срезе допускается наличие воздушного и пористого стержня и воронкообразного углубления.

Лекарственная форма

суппозитории ректальные

Состав

Один суппозиторий 500 мг содержит: действующее вещество: месалазин 500,0 мг; вспомогательные вещества: цетиловый спирт, докузат натрия, жир твердый.

Фармакокинетика

Распределение: Сцинтиграфические исследования месалазина в лекарственной форме суппозитории ректальные 500 мг с меченым технецием продемонстрировали пиковое распределение суппозитория через 2-3 часа после расплавления под действием температуры тела. Распределение было ограниченно в основном прямой кишкой и ректосигмоидным соединением. Поэтому лекарственный препарат Месалазин суппозитории ректальные особенно пригоден для лечения проктита (язвенный колит прямой кишки). Абсорбция: После однократного введения и после длительного лечения в течение нескольких недель 500 мг месалазина три раза в сутки в виде суппозиториев ректальных, пиковые плазменные концентрации 5-АСК были в диапазоне 0,1-1,0 мкг/мл, пиковые плазменные концентрации основного метаболита N-An-5-ACK были в диапазоне 0,3-1,6 мкг/мл. Пиковые плазменные концентрации 5-АСК частично достигаются в течение первого часа после применения. После однократного введения 1000 мг месалазина в виде суппозиториев ректальных, пиковые плазменные концентрации 5-АСК составляли 192+-125 нг/мл (диапазон 19-557 нг/мл), а пиковые плазменные концентрации основного метаболита N-An-5-ACK составляли 402+-211 нг/мл (диапазон 57-1070 нг/мл). Пиковые плазменные концентрации 5-АСК достигались в течение 7,1 +-4,9 часов (диапазон 0,3-24 часа). Выведение: После однократного введения месалазина в дозе 500 мг ректально в виде суппозиториев ректальных примерно 11% (в течение 72 часов) выводилось с мочой, а после нескольких недель длительного лечения дозой 500 мг месалазина три раза в сутки в виде суппозиториев ректальных с мочой выводилось примерно 13% введенной дозы 5-АСК. Примерно 10% однократной введенной дозы выводилось желчью. После однократного введения 1000 мг месалазина в виде суппозиториев ректальных с мочой выводилось примерно 14% введенной дозы 5-АСК (в течение 48 ч).

Фармакодинамика

Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что определенную роль может играть ингибирование фермента липооксигеназы. Показано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота/5-АСК) может также выполнять функцию поглотителя свободных радикалов (активных форм кислорода). После попадания в просвет кишки ректально введенный месалазин оказывает преимущественно местное действие на слизистую оболочку кишечника и подслизистую ткань.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность: Данных о применении препарата Месалазин в лекарственной форме суппозитории ректальные у беременных нет. Ограниченные данные о применении месалазина перорально во время беременности не свидетельствуют о повышении риска врожденных пороков развития. Месалазин проникает через плацентарный барьер, но концентрация вещества у плода значительно ниже, чем у взрослых при применении в терапевтических дозах. Исследования на животных не выявили неблагоприятного действия месалазина на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие потомства. Месалазин следует применять во время беременности только если возможная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Грудное вскармливание: Клинические данные о применении месалазина в лекарственной форме суппозитории ректальные у кормящих женщин ограничены. Экспериментальные исследования на животных свидетельствуют о том, что месалазин и его метаболит при пероральном применении в высоких дозах экскретируются в грудное молоко. У детей, получающих грудное вскармливание, были описаны случаи спорадической диареи. Риск для ребенка полностью не исключен. Вопрос о целесообразности применения препарата в период грудного вскармливания должен решаться индивидуально после консультации врача, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для ребенка. При необходимости следует решать вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

При применении месалазина наблюдались следующие побочные эффекты, систематизированные по системе органов и частоте встречаемости. Частота, в соответствии с классификацией MedDRA: Редко (>1/10 000;

Передозировка

При применении препарата Месалазин суппозитории ректальные в соответствии с инструкцией по применению передозировка маловероятна. Описаны случаи передозировки при пероральном применении месалазина в высоких дозах. Специфического антидота нет. Лечение: симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Исследований взаимодействия месалазина с другими препаратами не проводилось. У пациентов, которые одновременно получают лечение азатиоприном, 6-меркаптопурином, либо тиогуанином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна, 6-меркаптопурина, либо тиогуанина. Применение месалазина вместе с антикоагулянтами, например варфарином, может снижать антикоагулянтный эффект последнего.

Особые указания

Перед началом и во время лечения по усмотрению врача необходимо проводить следующие обследования: анализ крови (общий анализ крови, показатели функционального состояния печени (такие как активность АЛТ и ACT), содержание креатинина в плазме крови) и анализ мочи. Проведение контрольного обследования рекомендуется обычно через 14 дней после начала лечения и затем 2-3 раза с интервалом в 4 недели. Если полученные результаты соответствуют нормам значений, тогда достаточно проводить данные анализы каждые 3 месяца. Если отмечается появление дополнительных симптомов, контрольные исследования необходимо выполнять немедленно. Следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции печени. Препарат Месалазин суппозитории ректальные не следует применять у пациентов с нарушением функции почек. При ухудшении функции почек во время лечения следует думать о возможном нефротоксическом действии месалазина. Сообщалось о случаях нефролитиаза с использованием месалазина, включая камни со 100% содержанием мезалазина. Рекомендуется обеспечить достаточное потребление жидкости во время лечения. Тяжелые кожные нежелательные реакции. Сообщалось о появлении тяжелых кожных нежелательных реакций (ТКНР), включая синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), в связи с лечением месалазином. Следует отменить прием месалазина при первом появлении признаков и симптомов тяжелых кожных реакций, например, кожной сыпи, повреждений слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности. В процессе лечения препаратом Месалазин суппозитории ректальные следует внимательно следить за состоянием пациентов с заболеваниями легких, в частности с бронхиальной астмой. Пациенты с анамнезом нежелательных реакций на препараты, содержащие сульфасалазин, подлежат тщательному медицинскому наблюдению в начальный период лечения препаратом Месалазин суппозитории ректальные. Если препарат вызывает острые реакции непереносимости, такие как схваткообразные (спастические) боли в животе, острая боль в животе, лихорадка, сильная головная боль и сыпь, терапию следует немедленно прекратить. Препарат Месалазин 500 мг суппозитории ректальные содержит цетиловый спирт, который может вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит). Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами: Препарат не оказывает влияние на управление транспортными средствами и движущимися механизмами или же его влияние незначительно.

Форма выпуска

Суппозитории ректальные, 500 мг. По 7 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/ПЭ пленки. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

ООО «ФАРМАПРИМ»

Адрес в России

АНО «ННЦ Фармаконадзора», Российская Федерация 127051, Москва, Малая Сухаревская площадь, д. 2, корп. 2.