АМИНОКАПРОНОВАЯ К-ТА 5% 100МЛ. №1 Р-Р Д/ИНФ. ФЛ. /ИСТ-ФАРМ/ФАРМАСИНТЕЗ/
Показания
Препарат показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 0 до 18 лет. - Кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия). - Кровотечения при хирургических вмешательствах и патологических состояниях, сопровождающихся повышением фибринолитической активности крови (при нейрохирургических, внутриполостных, торакальных, гинекологических и урологических операциях, в т.ч. на предстательной железе, легких, поджелудочной железе; тонзиллэктомии, после стоматологических вмешательств, при операциях с использованием аппарата искусственного кровообращения, при операциях на сосудах в области уха, горла, носа). - Заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом. - Преждевременная отслойка плаценты, длительная задержка в полости матки мертвого плода, осложненный аборт. - Профилактика вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к аминокапроновой кислоте или к любому из вспомогательных веществ; - склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям; - гиперкоагуляция (тромбообразование, тромбоэмболия); - коагулопатии вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови; - нарушения мозгового кровообращения; - беременность; - период грудного вскармливания. С осторожностью: Артериальная гипотензия, кровотечения из верхних мочевыводящих путей (из-за риска интраренальной обструкции, обусловленной тромбозом клубочковых капилляров или образованием сгустков в просвете лоханки и мочеточников; применение в этом случае, возможно, только если ожидаемая польза превышает потенциальный риск), субарахноидальное кровоизлияние, печеночная недостаточность, нарушение функции почек, детский возраст до 1 года, клапанные пороки сердца (ввиду отсутствия клинических данных по безопасности и эффективности).
Способ применения и дозы
Внутривенно капельно. При необходимости достижения быстрого эффекта (острая фибриногенемия) вводят до 100 мл 50 мг/мл раствора со скорость со скоростью 50–60 капель в минуту в течение 15–30 минут. В течение 1-го часа вводят в дозе 4,0–5,0 г (80–100 мл), а затем при необходимости по 1,0 г (20 мл) каждый час в течение около 8 ч или до полной остановки кровотечения. В случае продолжающегося или повторного кровотечения вливания повторяют каждые 4 часа. Суточная доза для взрослых – 5,0–30,0 г. Длительность лечения – 3–14 дней. Особые группы пациентов: Дети: Детям, из расчета 100 мг/кг массы тела в первый час, затем 33 мг/кг/ч; максимальная суточная доза – 18 г/м2 поверхности тела. Суточная доза для детей до 1 года – 3,0 г; 2–6 лет – 3,0–6,0 г; 7–10 лет – 6,0–9,0 г; от 10 лет – как для взрослых. При острых кровопотерях: детям до 1 года – 6,0 г, 2–4 лет – 6,0–9,0 г, 5–8 лет – 9,0–12,0 г, 9–10 лет – 18,0 г. Длительность лечения – 3–14 дней.
Торговое название:
Аминокапроновая кислота
Действующее вещество:
Аминокапроновая кислота*(Aminocaproic acid*)
Фармакотерапевтическая группа
гемостатические средства; антифибринолитические средства; аминокислоты.
Код АТХ:
В02АА01
ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание лекарственной формы
Прозрачный бесцветный раствор.
Лекарственная форма
раствор для инфузий
Состав
Состав на 1 мл: Действующее вещество: Аминокапроновая кислота – 50,0 мг. Вспомогательные вещества: Натрия хлорид – 9,0 мг, Вода для инъекций – до 1,0 мл. Теоретическая осмолярность: 689 мОсм/л.
Фармакокинетика
Абсорбция и распределение: Аминокапроновая кислота широко распределяется в органы и ткани, проникает в эритроциты, обнаруживается в сперме, синовиальной жидкости и тканях плода. После внутривенного введения объем распределения составляет 30 ± 8,2 л. Биотрансформация: Аминокапроновая кислота в небольшой степени метаболизируется до адипиновой кислоты. Элиминация: Аминокапроновая кислота выводится почками, преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс (116 мл/мин) примерно соответствует клиренсу эндогенного креатинина. Общий клиренс составляет 169 мл/мин. Терминальный период полувыведения аминокапроновой кислоты составляет примерно 2 часа. Особые группы пациентов: B фармакокинетических исследованиях было установлено, что общий клиренс аминокапроновой кислоты значительно снижается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью
Фармакодинамика
Аминокапроновая кислота относится к синтетическим аналогам лизина. Она ингибирует фибринолиз, конкурентно насыщая лизин-связывающие ферменты, благодаря которым плазминоген (плазмин) связывается с фибриногеном (фибрином). Препарат также ингибирует биогенные полипептиды – кинины (тормозит активирующее влияние стрептокиназы, урокиназы, тканевых киназ на фибринолиз), нейтрализует эффект калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров. Аминокапроновая кислота обладает противоаллергической активностью, усиливает детоксицирующую функцию печени, угнетает антителообразование.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности противопоказано. Данные по применению аминокапроновой кислоты у беременных женщин ограничены. В исследованиях на животных были выявлены нарушения фертильности и тератогенный эффект при применении аминокапроновой кислоты. Отсутствуют данные об экскреции аминокапроновой кислоты в грудное молоко, в связи с чем, на период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.
Побочные действия
Нежелательные реакции распределены в зависимости от частоты их возникновения: очень часто (>1/10); часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до
Передозировка
Симптомы: Артериальная гипотензия, сердечная и острая почечная недостаточность, судороги, в отдельных редких случаях возможна гиперкоагуляция с риском тромбообразования и эмболии. Сообщалось о нескольких случаях острой передозировки при внутривенном введении аминокапроновой кислоты. Симптомы варьировали от отсутствия клинических проявлений и преходящей артериальной гипотензии до тяжелой острой почечной недостаточности, приводящей к смерти. У одного пациента с новообразованием головного мозга в анамнезе и судорогами возникли судороги после болюсного введения 8 г аминокапроновой кислоты. Однократная доза аминокапроновой кислоты, вызывающая симптомы передозировки или представляющая угрозу для жизни, неизвестна. Некоторые пациенты переносили введение препарата в дозах до 100 г; в то же время сообщалось о развитии острой почечной недостаточности после введения 12 г аминокапроновой кислоты. Лечение: Прекращение введения препарата, симптоматическая терапия. Аминокапроновая кислота выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.
Лекарственное взаимодействие
Можно сочетать с введением гидролизатов, раствором декстрозы (глюкозы) и противошоковых растворов. При остром фибринолизе дополнительно необходимо ввести фибриноген в средней суточной дозе 2–4 г (максимальная доза 8 г). Нельзя смешивать раствор аминокапроновой кислоты с растворами, содержащими левулезу, пенициллин, а также препараты крови. Снижение эффективности при одновременном приеме антикоагулянтов прямого и непрямого действия, антиагрегантов. Одновременное применение аминокапроновой кислоты с препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации [протромбинового комплекса] и эстрогенами может увеличить риск тромбоза. Аминокапроновая кислота ингибирует действие активаторов плазминогена и, в меньшей степени, активность плазмина.
Особые указания
Аминокапроновая кислота ингибирует действие активаторов плазминогена и, в меньшей степени, активность плазмина. Препарат не следует назначать без определенного диагноза и/или лабораторного подтверждения гиперфибринолиза. Необходимо установить источник кровотечения перед назначением препарата и контролировать фибринолитическую активность крови и концентрацию фибриногена в крови в процессе лечения. Кровотечение из верхних мочевыводящих путей: В случае кровотечения любой этиологии из верхних мочевыводящих путей антифибринолитическая терапия повышает риск образования сгустков крови в почечной лоханке и/или мочеточнике и, соответственно, вторичной механической обструкции мочевыводящих путей и развитии анурии. У пациентов с кровотечением из верхних мочевыводящих путей введение аминокапроновой кислоты приводило к инфраренальной обструкции, обусловленной тромбозом клубочковых капилляров или формированием тромбов в почечной лоханке или мочеточниках. Аминокапроновую кислоту следует с осторожностью применять при гематурии, вызванной заболеваниями паренхимы почек, поскольку в этих условиях часто наблюдается внутрисосудистое осаждение фибрина, что может усугубить поражение почек. Воздействие на скелетные мышцы: В редких случаях, после длительного применения аминокапроновой кислоты, были зарегистрированы поражения скелетной мускулатуры с некрозом мышечных волокон. Клинические проявления могут варьировать от легкой миалгии со слабостью и усталостью до тяжелой проксимальной миопатии с рабдомиолизом, миоглобинурией и острой почечной недостаточностью. При этом наблюдается повышение активности мышечных ферментов в сыворотке крови, прежде всего креатинфосфокиназы (КФК). Поэтому необходимо контролировать активность КФК у пациентов, находящихся на длительной терапии. Применение аминокапроновой кислоты должно быть прекращено, если наблюдается увеличение активности КФК. Состояние улучшается после отмены аминокапроновой кислоты, однако в случае возобновления терапии возможно повторное развитие миопатии. При возникновении миопатии с поражением скелетных мышц необходимо учитывать возможность поражения миокарда. Сообщалось об одном случае поражения сердца и печени у человека. Пациент получил аминокапроновой кислоты по 2 г каждые 6 часов в общей дозе 26 г. Смерть наступила в результате продолжающегося кровоизлияния в мозг. При вскрытии были отмечены некротические изменения в сердце и печени. Тромботические осложнения: Ингибирование фибринолиза аминокапроновой кислотой теоретически может привести к свертыванию крови или тромбозу. Однако нет доказательств того, что введение аминокапроновой кислоты было причиной нескольких зарегистрированных случаев внутрисосудистого тромбоза, которые последовали за этим лечением. Скорее всего, такое внутрисосудистое свертывание, скорее всего, было вызвано уже существующим патологическим состоянием пациентов (например, наличием синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС-синдрома)). Однако следует с осторожностью применять препарат, если есть подозрения на наличие тромбоза или эмболии, а также при почечной недостаточности. Необходим контроль коагулограммы, особенно при ишемической болезни сердца, после инфаркта миокарда, при патологических процессах в печени. Неврологические нарушения: В литературе появились сообщения об увеличении частоты некоторых неврологических нарушений, таких как гидроцефалия, церебральная ишемия или церебральный вазоспазм, при применении ингибиторов фибринолиза при лечении пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием. Все эти нарушения также были описаны как часть естественного течения субарахноидального кровоизлияния, или как осложнения диагностических процедур (таких, как ангиография). Связь неврологических нарушений с применением антифибринолитических средств остается неясной. Лабораторные тесты: Применение аминокапроновой кислоты может влиять на результаты исследований функции тромбоцитов. Сообщалось об увеличении времени кровотечения при непрерывной внутривенной инфузии аминокапроновой кислоты в дозах, превышающих 24 г в сутки. Прочее: Следует избегать быстрого внутривенного введения препарата в связи с риском развития артериальной гипотензии, брадикардии и нарушений сердечного ритма. Не рекомендуется применение аминокапроновой кислоты у женщин для профилактики повышенной кровоточивости в родах в связи с повышенным риском тромбообразования в послеродовом периоде. Не рекомендуется одновременное применение аминокапроновой кислоты с препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации [протромбинового комплекса] и антиингибиторным коагулянтным комплексом в связи с повышенным риском тромбозов. Следует избегать развития тромбофлебита при внутривенном введении препарата, уделяя особое внимание правильному введению иглы и ее фиксации. Вспомогательные вещества: Данный препарат содержит 15 ммоль (350 мг) натрия на 5 г препарата (100 мл). Необходимо учитывать пациентам, находящимся на диете с ограничением поступления натрия. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами: Данные отсутствуют ввиду исключительного применения препарата в условиях стационара.
Форма выпуска
Раствор для инфузий 50 мг/мл. Первичная упаковка лекарственного препарата: По 100 мл в бутылки полиэтиленовые из полиэтилена низкой плотности, или из полиэтилена без добавок для парентеральных препаратов и офтальмологических препаратов, без колпачка или с навариваемым евроколпачком, или пластиковым колпачком, или пробкой инфузионной. На каждую полиэтиленовую бутылку наклеивают этикетку самоклеящуюся или этикетку из бумаги этикеточной, или бумаги для печати офсетной. Вторичная (потребительская) или групповая упаковка лекарственного препарата: По 1 бутылке в пачке из картона коробочного или хром-эрзац вместе с инструкцией по применению.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Производитель
ООО «Фармасинтез-Тюмень»
Адрес в России
г. Тюмень, 7-ой км Велижанского тракта, д. 2