ТАФЛОТАН 0,0015% 0,3МЛ. №30 ГЛ.КАПЛИ ТЮБ./КАП. /САНТЭН/

Торговое название:

Тафлотан®

Действующее вещество:

Тафлупрост*(Tafluprost*)

Фармакотерапевтическая группа

Противоглаукомные препараты и миотики, аналоги простагландина.

Код АТХ:

S01EE05

ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!

Условия хранения

Хранить при температуре 2 C - 8 C. После вскрытия пакета с тюбик-капельницами: Хранить тюбик-капельницы в пакете. Капли глазные следует хранить при температуре не выше 25 C. После однократного использования тюбик-капельницу следует выбросить вместе с имеющимся остатком. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. После первого вскрытия пакета - 4 недели. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Описание лекарственной формы

Прозрачный бесцветный раствор.

Лекарственная форма

Капли глазные

Состав

I мл глазных капель содержит: Активное вещество: Тафлупрост - 15,0 мкг. Вспомогательные вещества: Глицерол 22,5 мг, натрия гидрофосфата дигидрат 2,0 мг, динатрия эдетат 0.5 мг, полисорбат-80 0,75 мг, натрия гидроксид 0,04-0,09 мг и/или хлористоводородная кислота 0.0-0,03 мг для корректировки pH. вода для инъекций до 1 мл.

Фармакокинетика

Абсорбция: После инстилляции глазных капель тафлупрост, 0,0015% в тюбик-капельнице, без консерванта, один раз в день по одной капле в оба глаза в течение 8 дней, его концентрации в плазме были низкими и имели сходный профиль на 1 и 8 день. Концентрации в плазме достигали максимума через 10 минут после инстилляции и снижались до уровня более низкого, чем нижний предел обнаружения (10 пг/мл) менее чем за час после введения препарата. Средние величины Сmах (26,2 и 26.6 пг/мл) и AUCo-iast (394,3 и 431,9 пг*мин/мл) были почти одинаковыми на 1 и 8 день, что свидетельствует о том, что уже в течение первой недели лечения, была достигнута стабильная концентрация препарата. Между лекарственными формами с консервантом и без консерванта не было выявлено никаких статистически значимых различий в системной биодоступности. В исследовании на кроликах, абсорбция тафлупроста в водянистую влагу, после однократной инстилляции офтальмологического раствора тафлупроста, 0,0015% с консервантом и без консерванта, была сопоставима. Распределение: В исследовании на обезьянах, не было отмечено специфического распределения радиоактивно-меченного тафлупроста в радужке, цилиарном теле или в сосудистой оболочке глаза, включая ретинальный пигментный эпителий, что свидетельствует о низком сродстве препарата к меланиновому пигменту. Ауторадиографическое исследование на крысах, показало, что самая высокая концентрация радиоактивности наблюдалась в роговице, после чего в веках, склере и радужной оболочке. Системно радиоактивность распространялась на слезный аппарат, небо, пищевод, желудочно-кишечный тракт, почки, печень, желчный и мочевой пузырь. Связывание кислоты тафлупроста с сывороточным альбумином человека ш vitro составляет 99% для 500 нг/мл кислоты тафлупроста. Биотрансформация: Основной путь метаболизма тафлупроста в организме человека, протестированный in vitro - гидролиз с образованием фармакологически активного метаболита, кислоты тафлупроста. которая затем метаболизируется посредством глюкуронидации или бета- окисления с образованием фармакологически неактивных 1,2-динор и 1,2,3,4-тетранор кислот тафлупроста, которые могут быть глюкуронированы или гидроксилированы. Ферментативная система цитохром Р450 (CYP) не участвует в метаболизме кислоты тафлупроста. В исследовании, проведенном на тканях роговицы кролика с рафинированными энзимами, было выявлено, что основной эстеразой отвечающей за эфирный гидролиз кислоты тафлупроста является карбоксилэстераза. Бутирилхолинэстераза, но не ацетил холинэстераза, также может способствовать гидролизу. Выведение: В исследовании на крысах, после однократной инстилляции 3Н-тафлупроста (0.005% офтальмологического раствора, 5 мкл/глаз) в оба глаза в течение 21 дня, около 87% от общей радиоактивной дозы было выявлено в экскрементах. Через почки выводилось примерно 27-38% от общей дозы, а около 44-58%, через кишечник.

Фармакодинамика

Механизм действия: Тафлупрост - фторированный аналог простагландина F2альфа. Кислота тафлупроста, являясь его биологически активным метаболитом, обладает высокой активностью и селективностью в отношении FP-простаноидного рецептора человека. Сродство кислоты тафлупроста к FP-рецептору в 12 раз выше, чем сродство латанопроста. Фармакодинамические исследования на обезьянах показали, что тафлупрост снижает внутриглазное давление, усиливая увеосклеральный отток водянистой влаги. Фармакодинамический эффект: Эксперименты на обезьянах с нормальным и повышенным внутриглазным давлением (ВГД) продемонстрировали, что Тафлупрост является эффективным лекарственным препаратом для снижения ВГД. В исследовании по изучению ВГД-понижающего эффекта метаболитов тафлупроста, было выявлено, что только кислота тафлупроста значительно снижает ВГД. Исследования на кроликах, получавших офтальмологический раствор тафлупроста 0,0015%. один раз в день в течение 4 недель, показали, что кровоток в диске зрительного нерва значительно (на 15%) усилился по сравнению с исходным уровнем, при измерении с использованием лазерной спекл флоуграфии на 14 и 28 день. Клиническая эффективность: Снижение внутриглазного давления начинается через 2-4 часа после первого применения препарата, а максимальный эффект достигается примерно через 12 часов после инстилляции препарата. Продолжительность эффекта сохраняется, по меньшей мере, в течение 24 часов. Базовые исследования по применению тафлупроста, содержащего консервант бензалкония хлорид, показали, что тафлупрост эффективен в качестве монотерапии и обладает аддитивным эффектом при применении его в качестве дополнительной терапии к тимололу. В 6-месячном исследовании тафлупрост, в различных временных точках в течение дня, продемонстрировал существенный, ВГД-понижающий эффект: от 6 до 8 мм рт. ст., по сравнению с латанопростом, снижающим ВГД на 7-9 мм рт. ст. В другом 6-месячном клиническом исследовании тафлупрост снижал ВГД на 5-7 мм рт. ст., по сравнению с тимололом, снижавшем ВГД на 4-6 мм рт. ст. ВГД-понижающий эффект тафлупроста сохранялся так же и при увеличении продолжительности этих исследований до 12 месяцев. В 6-недельном исследовании ВГД-понижающий эффект тафлупроста сравнили с эффектом его индифферентного наполнителя при применении в совокупности с тимололом. По сравнению с исходными показателями (измерение проводилось после 4-х недельного курса лечения с тимололом), дополнительный ВГД- понижающий эффект составлял 5-6 мм рт. ст. в тимолол-тафлупрост группе и 3- 4 мм рг. ст. в группе тимолол-индифферентный наполнитель. В небольшом перекрестном исследовании, с 4-недельным лечебным периодом, лекарственные формы с консервантом и без консерванта продемонстрировали сходный ВГД-понижающий эффект - более 5 мм рт. ст. Кроме того, в 3-месячном исследовании в США при сравнении состава тафлупроста без консерванта с тимололом, так же без консерванта, было установлено, что тафлупрост снижал ВГД на 6,2-7,4 мм рт. ст. в разных временных точках, тогда как значения для тимолола варьировали между 5,3 и 7,5 мм рт. ст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Женщины с детородным потенциалом/контрацепция: Женщинам с детородным потенциалом не следует применять препарат Тафлотан®, если они не используют адекватные средства контрацепции. Беременность: Отсутствуют достаточные данные о применении тафлупроста у беременных женщин. Тафлупрост может оказывать неблагоприятное фармакологическое воздействие на течение беременности и/или на плод/новорожденного ребенка. Исследования на животных продемонстрировали токсическое воздействие на репродуктивную систему. В связи с этим препарат Тафлотан® не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда другие варианты лечения отсутствуют. Кормление грудью: Неизвестно, проникает ли тафлупрост или его метаболиты в грудное молоко человека. В исследовании на крысах была установлена экскреция тафлупроста и/или его метаболитов в грудное молоко после местного применения. Поэтому тафлупрост не следует применять в период грудного вскармливания. Фертильность У женских и мужских особей крыс, способность к спариванию и рождаемость оставались неизменными при введении тафлупроста до 100 мкг/кг/сут внутривенно.

Побочные действия

В клинических исследованиях свыше 1400 пациентов были пролечены тафлупростом с консервантом - в качестве монотерапии или в качестве дополнительного препарата к лечению 0,5% тимололом. Наиболее часто выявляемой нежелательной реакцией, связанной с лечением, была гиперемия глаз. Она отмечалась примерно у 13% пациентов, принимавших участие в клинических исследованиях тафлупроста в Европе и США. В большинстве случаев гиперемия глаз была умеренной, и привела к прекращению лечения в среднем у 0,4% пациентов, участвующих в базовых исследованиях. В 3-месячном исследовании Ill фазы в США при сравнении состава тафлупроста 0,0015% без консерванта, с тимололом, так же без консерванта, гиперемия глаз отмечалась у 4,1% (13/320) пациентов, получавших тафлупрост. Следующие побочные эффекты, связанные с лечением, были зарегистрированы в ходе клинических исследований тафлупроста в Европе и США после их максимального расширения до 24 месяцев. В пределах каждой группы эффектов, объединенных по частоте проявления, побочные реакции представлены в зависимости от степени их серьезности в порядке убывания. Нарушения со стороны нервной системы - Часто встречающиеся (от > 1/100 до 1/100 до 1/1000 до 1/1000 до

Передозировка

После инстилляции препарата в глаз передозировка маловероятна. Если произойдет передозировка, лечение должно быть симптоматическим.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействий с другими препаратами при лечении людей не ожидается, поскольку концентрация тафлупроста в системном кровотоке, после инстилляции его в глаза, чрезвычайно низкая, поэтому специальных исследований по изучению специфического взаимодействия тафлупроста с другими лекарственными средствами не проводилось. В клинических исследованиях тафлупрост применялся одновременно с тимололом, и при этом не отмечалось никаких признаков взаимодействий.

Особые указания

До начала лечения пациенты должны быть предупреждены о возможности чрезмерного роста ресниц, потемнения кожи век и усиления пигментации радужной оболочки глаза. Некоторые из этих изменений могут быть перманентными, и это может привести к различиям во внешнем виде глаз, если лечился только один глаз. Изменение пигментации радужной оболочки происходит медленно, и в течение нескольких месяцев может оставаться незаметным. Изменение цвета глаз наблюдается преимущественно у пациентов с радужными оболочками смешанных цветов, например, если глаза коричнево-голубые, серо-коричневые, желто-коричневые или зелено-коричневые. Лечение только одного глаза может привести к стойкой гетерохромии. Существует вероятность роста волос в областях, где раствор тафлупроста постоянно контактирует с поверхностью кожи. Отсутствует опыт применения тафлупроста в случаях неоваскулярной, закрытоугольной, узкоугольной или врожденной глаукомы. Имеется лишь ограниченный опыт лечения тафлупростом пациентов с афакией, пигментной или псевдоэксфолиативной глаукомой. Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении тафлупростом пациентов с афакией, артифакией, поврежденной задней капсулой хрусталика или имплантацией хрусталика в переднюю камеру глаза, а также пациентов с установленными факторами риска развития кистоидного макулярного отека или ирита/увеита. Отсутствует какой-либо опыт применения препарата у пациентов с тяжелой астмой. В связи с этим пациентов этой группы следует лечить с осторожностью. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами: Тафлупрост не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Как и при применении любых других офтальмологических средств, после инстилляции препарата может возникнуть кратковременное затуманивание зрения. В этом случае пациент должен подождать пока зрение полностью восстановится, и только после этого управлять автомобилем или эксплуатировать механическое оборудование.

Форма выпуска

Капли глазные 0,0015%. По 0,3 мл в пластмассовую прозрачную тюбик-капельницу. 1x10 тюбик-капельниц или 2x5 тюбик-капельниц, спаянных в виде пластмассовой ленты, вкладывают в пакет из ламинированной алюминиевой фольги. 3 пакета вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия отпуска

Отпускают но рецепту

Производитель

АО Сантэн

Адрес в России

ООО "Сантэн", 105064, г. Москва, Нижний Сусальный переулок, д. 5, стр. 19