ДИЗАЙРИКС 1МГ/ДОЗА 56ДОЗ НАЗАЛ.СПРЕЙ ФЛ. /НАТИВА/ОНКОТАРГЕТ/

Торговое название:

Дизайрикс

Действующее вещество:

L-треонил-L-лизил-L-пролил-L-аргинил-L-пролин

Фармакотерапевтическая группа

прочие препараты, применяемые в гинекологии

Код АТХ:

G02CX

ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Описание лекарственной формы

прозрачный бесцветный или с желтоватым оттенком цвета раствор без видимых механических включений.

Лекарственная форма

спрей назальный дозированный

Состав

1 доза препарата содержит: действующее вещество: L-треонил-L-лизил-L-пролил-L-аргинил-L-пролина ацетат в пересчете на безводное и свободное от уксусной кислоты вещество 1,00 мг вспомогательные вещества: бензалкония хлорид 0,014 мг, вода очищенная до 0,140 мл.

Фармакокинетика

При интраназальном введении препарат практически не обладает системной биодоступностью, после распыления на слизистую оболочку носовой полости эффект препарата предположительно реализуется через воздействие на дендриты нейронов обонятельного нерва. В крови действующее вещество быстро разлагается до отдельных аминокислот протеолитическими ферментами крови. При применении терапевтической дозе - 2 мг в сутки - достигаемые концентрации препарата в плазме крови находятся ниже предела количественного определения современных аналитических методов (нижний предел количественного определения - 0,5 нг/мл).

Фармакодинамика

Предполагается, что механизм действия препарата при лечении снижения сексуального влечения у женщин связан с воздействием на сигнальные пути головного мозга, ответственные за регуляцию сексуального и репродуктивного поведения, а также сопутствующих физиологических и гуморальных реакций. По данным доклинических исследований препарат модулирует электрофизиологическую активность нейронов гипоталамуса мозга, изменяя ГАМК-А-рецептор-зависимую амплитуду ингибирующего пост-синаптического тока. ГАМК-А рецепторы ответственны за быструю ингибирующую трансмиссию в мозге. Препарат модулирует активность специфических подтипов альфа-бета-гамма ГАМК-А рецепторов: альфа1бетаЗгамма2, и значительно меньше альфа5бета2гамма2. Альфа1бетаЗгамма2 рецепторы преимущественно экспрессируются в гипоталамусе, альфа5бета2гамма2 рецепторы - в коре головного мозга. Рецепторы альфа-бета-гамма в основном являются постсинаптическими, опосредующими фазовое нейрональное ингибирование. Ранее установлено, что гипоталамус участвует в регулировании сексуального поведения и важную роль в этом процессе играет ГАМК- система, однако точные молекулярные механизмы формирования и регулирования женского сексуального поведения и, в частности, влечения пока неизвестны. В клинических исследованиях препарат превосходил по эффективности плацебо у пациенток со снижением сексуального влечения, которое сопровождалось дистрессом (не менее 15 баллов по шкале FSDS-R (Female Sexual Distress Scale-Revised)), при наличии нормального менструального цикла. В частности, в клиническом исследовании 3 фазы BP101-SD02-RUS на фоне применения препарата среднее изменение числа удовлетворительных половых актов (satisfying sexual events, SSEs), стандартизированных к 28-дневному периоду, по сравнению с исходными данными составило 4,59+-5,57 (95% ДИ: 3,44 - 5,73), в сравнении с 2,82+-4,77 (95% ДИ: 1,82 - 3,82) в группе плацебо. Разность средних изменений в группах составила 1,76 (95,9% ДИ: 0,19 - 3,34), а разность скорректированных средних изменений - 1,83 (95,9% ДИ: 0,28 - 3,39) в пользу препарата Дизайрикс. Пациентки также отмечали увеличение числа испытываемых оргазмов, улучшение лубрикации (выделения смазки) и уменьшение связанного с сексом стресса и беспокойства (дистресса). Клинический эффект препарата (увеличение сексуального влечения, уменьшение связанного с сексом дистресса) сохранялся в течение 2 месяцев после завершения приёма препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

В связи с отсутствием соответствующих данных применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Побочные действия

К наиболее часто возникавшим нежелательным реакциям при применении препарата относятся головная боль, которая возникала приблизительно у 10% пациентов, и местные реакции в области носа (сухость, раздражение, ощущение неприятного запаха), которые возникали приблизительно у 8% пациентов. Эти реакции проходили в течение нескольких десятков минут. Далее перечислены возможные нежелательные реакции, которые были выявлены в ходе клинических исследований и имели, по меньшей мере, подозреваемую причинную связь с применением лекарственного препарата. Нежелательные реакции распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения: часто (>1/100, но 1/1000, но

Передозировка

Клинических симптомов передозировки до настоящего времени не наблюдалось даже при значительном превышении дозы препарата (до 5 мг) в течение 2 недель интраназального введения спрея.

Лекарственное взаимодействие

Межлекарственное взаимодействие с другими интраназальными препаратами (сосудосуживающие и другие) не изучалось. Теоретически совместное применение с подобными препаратами может снижать эффективность препарата Дизайрикс и увеличивать риск развития, выраженность или продолжительность местных нежелательных реакций препарата Дизайрикс (чувство заложенности носа, сухость, раздражение, боль, парестезия в носу). Исходя из химической структуры препарата наличие фармацевтически несовместимых комбинаций не предполагается (препарат быстро разрушается в крови, в желудочно- кишечный тракт не поступает).

Особые указания

Рекомендуется не превышать максимальные сроки и рекомендованную дозу при применении препарата. При отсутствии эффекта от проводимой терапии следует проконсультироваться с лечащим врачом. Безопасность применения препарата у пациенток с сопутствующими психическими заболеваниями не изучалась. В клинических исследованиях препарат Дизайрикс в том числе получали пациентки с легкой или умеренной депрессией (результат 10-19 баллов по шкале депрессии Бека, без признаков истинного депрессивного расстройства, 2 из 55 (3,6%) пациенток в исследовании фазы II и 18 из 95 (18,9%) пациенток в исследовании фазы III), препарат не оказывал негативного влияния на выраженность депрессии. Тем не менее, при появлении любых симптомов депрессии и/или суицидальных мыслей следует немедленно сообщить об этом врачу. Если в период терапии препаратом Дизайрикс пациентке назначают какие-либо препараты по поводу имеющегося неврологического или психического заболевания, следует сообщить врачу о том, что пациентка в данный момент проходит лечение препаратом Дизайрикс. Часть участвовавших в клиническом исследовании фазы II пациенток (17 из 55 (30,9%) пациенток), получали препарат Дизайрикс на фоне применения гормональных средств контрацепции. Безопасность препарата у таких пациенток не отличалась от безопасности препарата у всех включенных в исследование пациенток. В ходе клинических исследований не было выявлено никаких признаков того, что препарат Дизайрикс мог бы снижать эффективность гормональных средств контрацепции. Безопасность совместного применения с алкоголем неизвестна. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами: Исследований влияния терапии препаратом на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось.

Форма выпуска

Спрей назальный дозированный, 1 мг/доза. По 56 доз препарата во флаконы темного стекла с дозирующей пробкой-помпой. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

ООО «Натива» или ООО «ОнкоТаргет»