ДЖЕЙНА 3МГ.+0,02МГ. №28 ТАБ. П/П/О

Торговое название:

Джейна®

Действующее вещество:

Дроспиренон+Этинилэстрадиол

Фармакотерапевтическая группа

контрацептивное средство комбинированное (эстроген+гестаген)

Код АТХ:

G03AA12

ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!

Условия хранения

При температуре не выше 25 C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Описание лекарственной формы

Активные таблетки, покрытые пленочной оболочкой: Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с фаской и гравировкой «159» на одной стороне, гладкие на другой. На поперечном разрезе таблетки - ядро белого цвета. Таблетки плацебо, покрытые пленочной оболочкой: Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с фаской и гравировкой "159" на одной стороне и "IN" на другой стороне. На поперечном разрезе таблетки - ядро белого цвета.

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Каждая активная таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит: действующие вещества: дроспиренон 3,00 мг, этинилэстрадиол 0,02 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 60,00 мг, крахмал кукурузный 12,78 мг, кремния диоксид коллоидный 0,80 мг, гипромеллоза-2910 1,60 мг, тальк 1,20 мг, магния стеарат 0,60 мг; пленочная оболочка. Опадрай II розовый 31F84568 2,40 мг (лактозы моногидрат 36,00 %, гипромеллоза-2910 28,00 %, титана диоксид (Е171) 25,56 %, макрогол-4000 10,00 %, краситель железа оксид красный (Е172) 0,35 %, краситель железа оксид черный (Е172) 0,09 %). Каждая таблетка плацебо, покрытая пленочной оболочкой содержит: действующие вещества: отсутствуют вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 63,02 мг, крахмал кукурузный 12,78 мг, кремния диоксид коллоидный 0,80 мг, гипромеллоза-2910 1,60 мг, тальк 1,20 мг. магния стеарат 0,60 мг. Пленочная оболочка Опадрай II белый 33F28627 2,40 мг (гипромеллоза-2910 40,00 %, титана диоксид 25,00 %, лактозы моногидрат 21,00 %, макрогол 4000 14,00 %).

Фармакокинетика

Дроспиренон: Абсорбция: При пероральном приеме дроспиренон быстро и почти полностью абсорбируется. После однократного приема внутрь максимальная концентрация (Сmах) дроспиренона в плазме крови, равная около 38 нг/мл, достигается примерно через 1-2 часа. Биодоступность колеблется от 76 % до 85 %. Прием пищи не влияет на биодоступность дроспиренона. Распределение: После перорального приема наблюдается двухфазное снижение концентрации дроспиренона в плазме крови, с периодами полувыведения, соответственно, 1,6+0,7 ч и 27,0+7,5 ч. Дроспиренон связывается с альбумином плазмы крови и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), или кортикостероид-связывающим глобулином. Лишь 3-5 % от общей концентрации вещества в плазме крови присутствует в качестве свободного гормона. Индуцированное этинилэстрадиолом повышение ГСПГ не влияет на связывание дроспиренона белками плазмы. Средний кажущийся объем распределения составляет 3,7+1,2 л/кг. Метаболизм: После перорального приема дроспиренон экстенсивно метаболизируется. Большинство метаболитов в плазме представлены кислотными формами дроспиренона. Дроспиренон также является субстратом для окислительного метаболизма, катализируемого изоферментом цитохрома Р450 CYP ЗА4. Выведение из организма: Скорость метаболического клиренса дроспиренона в плазме крови составляет 1,5+0,2 мл/мин/кг. В неизмененном виде дроспиренон выводится только в следовых количествах. Метаболиты дроспиренона выводятся через кишечник и почками в соотношении примерно 1,2:1,4. Период полувыведения при выведении метаболитов почками и через кишечник составляет примерно 40 ч. Равновесная концентрация: Во время циклового приема максимальная равновесная концентрация дроспиренона в плазме достигается между 7 и 14 днем приема препарата и составляет приблизительно 70 нг/мл. Отмечалось повышение концентрации дроспиренона в плазме крови примерно в 2- 3 раза (за счет кумуляции), что обуславливалось соотношением периода полувыведения в терминальной фазе и интервала дозирования. Особые популяции пациенток: Влияние почечной недостаточности: Равновесные концентрации дроспиренона в плазме крови у женщин с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) 50-80 мл/мин) были сравнимы с соответствующими показателями у женщин с нормальной функцией почек (КК > 80 мл/мин). У женщин с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-50 мл/мин) концентрация дроспиренона в плазме крови была в среднем на 37 % выше, чем у женщин с нормальной функцией почек. Лечение дроспиреноном хорошо переносилось во всех группах. Прием дроспиренона не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию калия в плазме крови. Фармакокинетика дроспиренона не изучалась у пациенток с почечной недостаточностью тяжелой степени. Влияние печеночной недостаточности: Дроспиренон хорошо переносится пациентками с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (класс В по шкале Чайлд-Пью). Фармакокинетика дроспиренона не изучалась у пациенток с печеночной недостаточностью тяжелой степени. Этинилэстрадиол: Абсорбция: После перорального приема этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется. Максимальная концентрация в плазме крови после однократного приема внутрь достигается через 1-2 ч и составляет около 88-100 пг/мл. Абсолютная биодоступность в результате пресистемного конъюгирования и метаболизма первого пассажа составляет приблизительно 60 %. Сопутствующий прием пищи снижает биодоступность этинилэстрадиола примерно у 25 % обследованных женщин, у остальных таких изменений не отмечалось. Распределение: Концентрация этинилэстрадиола в плазме крови снижается двухфазно, терминальная фаза характеризуется периодом полувыведения, составляющим приблизительно 24 ч. Этинилэстрадиол в значительной степени, но неспецифически связывается с альбумином плазмы крови (примерно 98,5 %) и вызывает возрастание концентрации ГСПГ в плазме. Кажущийся объем распределения составляет около 5 л/кг. Метаболизм: Этинилэстрадиол подвергается значительному первичному метаболизму в кишечнике и печени. Этинилэстрадиол и его окислительные метаболиты первично конъюгированы с глюкуронидами или сульфатом. Скорость метаболического клиренса этинилэстрадиола составляет около 5 мл/мин/кг. Выведение из организма: Этинилэстрадиол практически не выводится в неизмененном виде. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся почками и через кишечник в соотношении 4:6. Период полувыведения метаболитов составляет примерно 24 ч. Равновесная концентрация: Состояние равновесной концентрации достигается в течение второй половины цикла приема препарата, причем концентрация этинилэстрадиола в плазме крови увеличивается примерно в 1,5-2,3 раза.

Фармакодинамика

Препарат Джейна® - комбинированное гормональное контрацептивное средство с антиминералокортикоидным и антиандрогенным действием. Контрацептивный эффект комбинированных пероральных контрацептивных препаратов (КОК) основан на взаимодействии различных факторов, наиболее важными из которых являются подавление овуляции и изменения в эндометрии. При правильном применении индекс Перля (число беременностей на 100 женщин в год) составляет менее 1. При пропуске таблеток или неправильном применении индекс Перля может возрастать. У женщин, принимающих КОК, менструальный цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность и продолжительность кровотечения, что снижает риск развития анемии. Применение КОК с более высокой дозой эстрогена (50 мкг этинилэстрадиола) снижает риск развития рака эндометрия и яичников, неизвестно, относится ли это также и к низкодозированным КОК. Дроспиренон, содержащийся в препарате Джейна®, обладает слабым антиминералокортикоидным действием. Предупреждает увеличение массы тела и появление отеков, связанных с вызываемой эстрогенами задержкой жидкости, что обеспечивает хорошую переносимость препарата. Дроспиренон оказывает положительное воздействие на предменструальный синдром (ПМС). Показана клиническая эффективность препарата Джейна® в облегчении симптомов тяжелой формы ПМС, таких как выраженные психоэмоциональные нарушения, нагрубание молочных желез, головная боль, боль в мышцах и суставах, увеличение массы тела и другие симптомы, ассоциированные с менструальным циклом. Дроспиренон также обладает антиандрогенной активностью и способствует уменьшению симптомов акне (угрей), жирности кожи и волос (себореи). Это действие дроспиренона подобно действию естественного прогестерона, вырабатываемого организмом. Дроспиренон не обладает андрогенной, эстрогенной, глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной активностью. Все это в сочетании с антиминералокортикоидным 2 и антиандрогенным действием обеспечивает дроспиренону биохимический и фармакологический профиль, сходный с естественным прогестероном. В сочетании с этинилэстрадиолом дроспиренон демонстрирует благоприятный эффект на липидный профиль, характеризующийся повышением липопротеинов высокой плотности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан в период беременности и грудного вскармливания. Исследования на животных показали неблагоприятное влияние препарата во время беременности и лактации, что не позволяет исключить подобное воздействие на плод или новорожденного у человека. В случае диагностирования беременности на фоне применения препарата следует немедленно прекратить его прием. Обширные эпидемиологические исследования не выявили риска дефектов развития у детей, рожденных женщинами, получавшими половые гормоны до беременности, или наличия тератогенного действия при случайном приеме КОК, в том числе комбинации дроспиренон+этинилэстрадиол, в ранние сроки беременности. Имеющиеся данные о приеме препарата дроспиренон+этинилэстрадиол во время беременности ограничены, что не позволяет сделать какие-либо выводы о негативном влиянии препарата на беременность, здоровье плода и новорожденного. В настоящее время какие-либо значимые эпидемиологические данные отсутствуют. Прием препарата в период грудного вскармливания противопоказан, так как КОК могут уменьшать количество молока и изменять его состав. Небольшое количество половых гормонов и/или их метаболитов может проникать в грудное молоко и влиять на здоровье ребенка.

Побочные действия

Сообщалось о следующих наиболее распространенных нежелательных реакциях у женщин, применяющих препарат Джейна® по показаниям "Контрацепция" и "Контрацепция и лечение угревой сыпи (acne vulgaris) средней степени тяжести”: тошнота, боль в молочной железе, нерегулярные маточные кровотечения, кровотечения из половых путей неуточненного генеза. Данные нежелательные реакции встречались более чем у 3 % женщин. У пациенток, применяющих препарат Джейна® по показанию "Контрацепция и лечение тяжелой формы предменструального синдрома" сообщалось о следующих наиболее распространенных нежелательных реакциях (более чем у 10 % женщин): тошнота, боль в молочной железе, нерегулярные маточные кровотечения. Серьезными нежелательными реакциями являются АТЭ и ВТЭ. Ниже приведена частота нежелательных реакций, о которых сообщалось в ходе клинических исследований препарата Джейна® по показаниям ‘’Контрацепция" и “Контрацепция и лечение угревой сыпи (acne vulgaris) средней степени тяжести" (N=3565), “Контрацепция и лечение тяжелой формы предменструального синдрома"’ (N=289). В пределах каждой группы нежелательные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести. По частоте они разделяются на частые (>1/100 и 1/1000 и 1/10000 и

Передозировка

Данные о передозировке препарата Джейна® отсутствуют. Симптомы: тошнота, рвота, у девочек-подростков при случайном приеме - кровянистые выделения из влагалища до наступления менархе. Лечение: специфического антидота нет, следует проводить симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Влияние других лекарственных препаратов на препарат Джейна®: Возможно взаимодействие с лекарственными препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты, в результате чего может увеличиваться клиренс половых гормонов, что, в свою очередь, может приводить к «прорывным» маточным кровотечениям и/или снижению контрацептивного эффекта. Индукция микросомальных ферментов печени может наблюдаться уже через несколько дней совместного применения. Максимальная индукция микросомальных ферментов печени обычно наблюдается в течение нескольких недель. После отмены препарата индукция микросомальных ферментов печени может сохраняться в течение 4 недель. Краткосрочная терапия: Женщинам, которые получают лечение такими препаратами в дополнение к препарату Джейна®, рекомендуется использовать барьерный метод контрацепции или выбрать иной негормональный метод контрацепции. Барьерный метод контрацепции следует использовать в течение всего периода приема сопутствующих препаратов, а также в течение 28 дней после их отмены. Если применение препарата-индуктора микросомальных ферментов печени необходимо продолжить после того как закончен прием содержащих гормоны (розовых) таблеток, следует пропустить прием не содержащих гормоны (белых) таблеток и начинать прием таблеток препарата Джейна® из новой упаковки. Долгосрочная терапия: Женщинам, длительно принимающим препараты-индукторы микросомальных ферментов печени, рекомендуется использовать другой надежный негормональный метод контрацепции. - Вещества, увеличивающие клиренс препарата Джейна® (ослабляющие эффективность путем индукции ферментов): фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин, бозентан, лекарственные средства для лечения ВИЧ-инфекции (ритонавир, невирапин и эфавиренз) и, возможно, также окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин, а также препараты, содержащие зверобой продырявленный. - Вещества с различным влиянием на клиренс препарата Джейна®: При совместном применении с препаратом Джейна® многие ингибиторы протеаз ВИЧ или вируса гепатита С и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы могут как увеличивать, так и уменьшать концентрацию эстрогена или прогестагена в плазме крови. В некоторых случаях такое влияние может быть клинически значимо. - Вещества, снижающие клиренс КОК (ингибиторы ферментов): Сильные и умеренные ингибиторы CYP3A4, такие как азольные антимикотики (например, итраконазол, вориконазол, флуконазол), верапамил, макролиды (например, кларитромицин, эритромицин), дилтиазем и грейпфрутовый сок могут повышать плазменные концентрации эстрогена или прогестагена, или их обоих. Было показано, что эторикоксиб в дозах 60 и 120 мг/сутки при совместном приеме с КОК, содержащими 0,035 мг этинилэстрадиола, повышает концентрацию этинилэстрадиола в плазме крови в 1,4 и 1,6 раза, соответственно. Влияние препарата Джейна® на другие лекарственные препараты: КОК могут влиять на метаболизм других препаратов, что приводит к повышению (например, циклоспорин) или снижению (например, ламотриджин) их концентрации в плазме крови и тканях. In vitro дроспиренон способен слабо или умеренно ингибировать ферменты цитохрома Р450 CYP1A1, CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4. На основании исследований взаимодействия in vivo у женщин-добровольцев, принимавших омепразол, симвастатин или мидазолам в качестве маркерных субстратов, можно заключить, что клинически значимое влияние 3 мг дроспиренона на метаболизм лекарственных препаратов, опосредованный ферментами цитохрома Р450, маловероятно. In vitro этинилэстрадиол является обратимым ингибитором CYP2C19, CYP1A1 и CYP1A2, а также необратимым ингибитором CYP3A4/5, CYP2C8 и CYP2J2. В клинических исследованиях назначение гормонального контрацептива, содержащего этинилэстрадиол, не приводило к какому-либо повышению или приводило лишь к слабому повышению концентраций субстратов CYP3A4 в плазме крови (например, мидазолама), в то время как плазменные концентрации субстратов CYP1A2 могут возрастать слабо (например, теофиллин) или умеренно (например, мелатонин и тизанидин). Фармакодинамические взаимодействия: Было показано, что совместное применение этинилэстрадиолсодержащих препаратов и противовирусных препаратов прямого действия, содержащих омбитасвир, паритапревир, дасабувир или их комбинацию, ассоциируется с повышением концентрации АЛТ (аланинаминотрансферазы) более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы у здоровых и инфицированных вирусом гепатита С женщин (см. раздел «Противопоказания»). Другие формы взаимодействия: У пациенток с ненарушенной функцией почек сочетанное применение дроспиренона и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или нестероидных противовоспалительных препаратов не оказывает значимого эффекта на концентрацию калия в плазме крови. Тем не менее, сочетанное применение препарата Джейна® с антагонистами альдостерона или калийсберегающими диуретиками не изучено. В таких случаях концентрацию калия в плазме крови необходимо контролировать в течение первого цикла приема препарата (см. раздел «Особые указания»).

Особые указания

Если какие-либо из состояний/факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время, то следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу применения КОК в каждом индивидуальном случае и обсудить его с женщиной до того, как она решит начинать прием препарата. В случае утяжеления, усиления или первого проявления любого из этих состояний или факторов риска, женщина должна проконсультироваться со своим врачом, который может принять решение о необходимости отмены препарата. - Риск развития ВТЭ и АТЭ: Результаты эпидемиологических исследований указывают на наличие взаимосвязи между применением КОК и повышением частоты развития ВТЭ и АТЭ (таких как ТГВ, ТЭЛА, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения). Данные заболевания отмечаются редко. Повышенный риск присутствует после первоначального применения КОК или возобновления применения после перерыва между приемами препарата в 4 недели и более. Данные крупного проспективного исследования показывают, что этот повышенный риск присутствует преимущественно в течение первых 3 месяцев. КОК, содержащие в качестве прогестагенного компонента левоноргестрел, норгестимат или норэтистерон, имеют самый низкий риск развития ВТЭ. Риск ВТЭ при приеме других КОК, включая комбинацию дроспиренон+этинилэстрадиол, может в 2 раза превышать риск развития данного осложнения. Выбор в пользу КОК с более высоким риском развития ВТЭ может быть сделан только после консультации с женщиной, позволяющей убедиться, что она полностью понимает риск ВТЭ, связанный с приемом комбинации дроспиренон+этинилэстрадиол, влияние препарата на существующие у нее факторы риска и то, что риск развития ВТЭ максимален в первый год приема таких препаратов. Общий риск ВТЭ у пациенток, принимающих низкодозированные КОК (

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 3 мг+0,02 мг. По 28 таблеток (24 активных таблетки и 4 таблетки плацебо) в блистер из ПВХ/ алюминиевой фольги. По 1 блистеру вместе с кармашком для ношения блистера и с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд.

Адрес в России

107023, г. Москва, ул. Электрозаводская, д. 27, стр. 8, офисы 29, 30.