МИРАПЕКС ПД 0,375МГ. №10 ТАБ.ПРОЛОНГ. /БЕРИНГЕР/
Показания
Симптоматическое лечение идиопатической болезни Паркинсона: монотерапия или в комбинации с леводопой.
Противопоказания
повышенная чувствительность к прамипексолу или любому компоненту препарата;
дети до 18 лет.
С осторожностью: почечная недостаточность, снижение АД.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Таблетки пролонгированного действия следует принимать 1 раз в день, приблизительно в одно и то же время дня независимо от приема пищи. Таблетку проглатить целиком, запивая водой, ее нельзя разжевывать, разламывать или измельчать.
Пропущенную дозу препарата следует принять в том случае, если с момента обычного времени приема не прошло более 12 ч. Если прошло более 12 ч, то пропущенную дозу принимать не следует, очередная доза должна приниматься на следующий день в обычное время.
Пациентов, которые уже принимают таблетки Мирапекс®, можно перевести на таблетки пролонгированного действия Мирапекс® ПД в течение суток, в той же дозе.
Начальная терапия. Как представлено ниже, дозу следует постепенно увеличивать, начиная со стартовой дозы 0,375 мг в день и затем повышать каждые 5–7 дней. Для предотвращения нежелательных побочных эффектов дозу следует подбирать до достижения максимального терапевтического эффекта.
| Недели | Доза, мг | Полная суточная доза, мг |
| 1 | 0,375 | 0,375 |
| 2 | 0,75 | 0,75 |
| 3 | 1,5 | 1,5 |
Если необходимо дальнейшее увеличение дозы, дневную дозу повышают на 0,75 мг через недельные интервалы до максимальной дозы 4,5 мг в день.
Поддерживающее лечение. Индивидуальные дозы должны находиться в интервале от 0,375 мг до максимальной дозы 4,5 мг в день. В основных исследованиях, проведенных в начальной и развернутой стадиях заболевания в ходе повышения дозы, эффективность лечения наблюдалась начиная с дневной дозы 1,5 мг. Это не исключает того, что у отдельных пациентов дозы выше 1,5 мг в день могут привести к дополнительному терапевтическому эффекту.
Это частично относится к пациентам с развернутой стадией заболевания, которым было показано снижение дозы леводопы.
Прекращение лечения. Доза препарата должна снижаться на 0,75 мг в сутки до тех пор, пока суточная доза не достигнет 0,75 мг. После этого дозу следует снижать на 0,375 мг в сутки.
Доза для пациентов, получающих сочетанное лечение леводопой. При одновременной терапии с леводопой рекомендуется по мере увеличения дозы, а также во время поддерживающей терапии прамипексолом снижать дозу леводопы. Это необходимо для предотвращения чрезмерной дофаминергической стимуляции.
Доза для пациентов с почечной недостаточностью. Выведение прамипексола из организма зависит от функции почек.
Для начальной терапии у пациентов с Cl креатинина >50 мл/мин снижение суточной дозы или частоты приема не требуется.
У пациентов с Cl креатинина от 30 до 50 мл/мин лечение следует начинать с дозы 0,375 мг препарата через день. Через 1 нед терапии, перед увеличением суточной дозы, следует принять меры предосторожности и тщательно оценить терапевтический ответ и толерантность. Если необходимо дальнейшее увеличение дозы, дневную дозу следует повышать на 0,375 мг прамипексола через недельные интервалы до максимальной дозы 2,25 мг прамипексола в день.
Данные о лечении таблетками замедленного высвобождения пациентов с Cl креатинина ниже 30 мг/мин отсутствуют. Следует изучить целесообразность использования таблеток Мирапекс® ПД.
Если функция почек снизилась в ходе поддерживающего лечения, следуют рекомендациям, представленным выше.
Доза для пациентов с печеночной недостаточностью. Нет необходимости снижать дозу у пациентов с печеночной недостаточностью.
Доза для детей и подростков. Безопасность и эффективность препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.
Торговое название:
Мирапекс® ПД(Mirapex® ER)
Действующее вещество:
Прамипексол*(Pramipexole*)
Заводской штрих-код:
9006968007359
Номер регистрационного удостоверения:
ЛП-000710(09/29/2011 00:00:00)
Фармакотерапевтическая группа
0090 Противопаркинсонические средства
Код АТХ:
N04BC05 Прамипексол
ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке
Срок годности
3 года
Описание лекарственной формы
Таблетки 0,375 мг: двояковыпуклые со скошенными краями, круглой формы, белого или почти белого цвета, с гравировкой логотипа компании на одной стороне и гравировкой «Р1» на другой.
Таблетки 0,75 мг: двояковыпуклые со скошенными краями, круглой формы, белого или почти белого цвета, с гравировкой логотипа компании на одной стороне и гравировкой «Р2» на другой.
Таблетки 1,5 мг: двояковыпуклые овальной формы, белого или почти белого цвета, с гравировкой логотипа компании на одной стороне и гравировкой «Р3» на другой.
Таблетки 3 мг: двояковыпуклые овальной формы, белого или почти белого цвета, с гравировкой логотипа компании на одной стороне и гравировкой «Р4» на другой.
Таблетки 4,5 мг: двояковыпуклые овальной формы, белого или почти белого цвета, с гравировкой логотипа компании на одной стороне и гравировкой «Р5» на другой.
Состав
| Таблетки пролонгированного действия | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| прамипексола дигидрохлорида моногидрат | 0,375 мг |
| 0,75 мг | |
| 1,5 мг | |
| 3 мг | |
| 4,5 мг | |
| (эквивалентно 0,26, 0,52, 1,05, 2,1 или 3,15 мг прамипексола основания соответственно) | |
| вспомогательные вещества: гипромеллоза 2208 — 112,5/148,5/157,5/191,25/225 мг; крахмал кукурузный — 119,375/160,62/169,65/209,075/250 мг; карбомер 941 — 15/16,5/17,5/17/15 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,5/1,98/2,1/2,55/3 мг; магния стеарат — 1,25/1,65/1,75/2,125/2,5 мг |
в блистерах фольга алюминиевая/фольга алюминиевая по 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 блистера.
Фармакокинетика
Прамипексол после приема внутрь быстро и полностью всасывается. Абсолютная биодоступность превышает 90% и Tmax в плазме — приблизительно 6 ч. Как правило, прием пищи не влияет на биодоступность прамипексола. После приема жирной пищи наблюдается небольшое увеличение, приблизительно на 20%, Cmax и сокращение, приблизительно на 2 часа, Tmax, не имеющие клинического значения.
Прамипексол проявляет линейную кинетику и относительно небольшую вариабельность уровней в плазме между пациентами, независимо от фармацевтической формы. Прамипексол связывается с белками плазмы в очень незначительной степени (<20%) и имеет большой Vd — 400 л. Наблюдались высокие концентрации препарата в тканях головного мозга крыс (приблизительно в 8 раз выше, чем в плазме). Подвергается метаболизму в незначительной степени.
Около 90% дозы выводится через почки (80% в неизмененном виде) и менее 2% обнаруживается в кале. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 мл/мин, почечный клиренс составляет около 400 мл/мин. T1/2 колеблется от 8 ч у молодых и до 12 ч у пожилых людей.
Фармакодинамика
Прамипексол — агонист дофаминовых рецепторов; с высокой селективностью и специфичностью связывается с дофаминовыми рецепторами семейства D2, из которых обладает наиболее выраженным сродством к подтипу D3-рецепторов. Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счет стимулирования дофаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм дофамина. Прамипексол in vitro защищает дофаминовые нейроны от дегенерации, возникающей в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность. Прамипексол in vitro защищает нейроны от нейротоксичности леводопы.
Снижает секрецию пролактина (дозозависимо).
В клинических исследованиях данных здоровых добровольцев, у которых увеличение дозы препарата Мирапекс® ПД (таблетки пролонгированного действия) осуществляли быстрее, чем следует — каждые 3 дня — вплоть до 4,5 мг в день, наблюдалось повышение АД и ЧСС. В исследованиях данных пациентов (увеличение дозы призводилось с недельным интервалом) этот эффект не наблюдался.
Применение при беременности и кормлении грудью
Влияние на беременность и лактацию у человека не исследовано.
Возможное воздействие прамипексола на репродуктивную функцию исследовалось в экспериментах на животных. Прамипексол не проявляет тератогенности на крысах и кроликах, однако в дозах, токсичных для беременных самок, был эмбриотоксичным. Во время беременности препарат следует назначать только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Выведение препарата с грудным молоком не изучалось. Концентрация препарата в молоке крыс была выше, чем в плазме. Поскольку прамипексол ингибирует секрецию пролактина, можно предположить, что он также подавляет лактацию. Поэтому препарат не следует принимать в период кормления грудью.
Побочные действия
При использовании препарата перечислены следующие побочные эффекты: аномальное поведение (симптомы импульсивных и компульсивных действий), такое как склонность к перееданию (гиперфагия), навязчивое желание делать покупки (патологический шоппинг), гиперсексуальность и патологическая тяга к азартным играм; аномальные сновидения, амнезия, спутанность сознания, запор, бред, головокружение, дискинезия, диспноэ, слабость, галлюцинации, головная боль, икота, гиперкинезия, гиперфагия, гипотензия, бессонница, расстройства либидо, тошнота, паранойя; периферические отеки; пневмония; зуд, сыпь и другие реакции повышенной чувствительности; беспокойство, сонливость, внезапное засыпание, обмороки, ухудшение зрения (в т.ч. диплопия, снижение остроты зрения и четкости восприятия), рвота, изменение массы тела, вкючая снижение аппетита.
Частота случаев гипотензии во время лечения препаратом Мирапекс® ПД не больше, чем при лечении плацебо. Тем не менее, гипотензия может наблюдаться у отдельных пациентов в начале лечения, особенно если дозы препарата повышают слишком быстро. С лечением препаратом Мирапекс® ПД могут быть связаны расстройства либидо (повышение или снижение).
Пациенты, принимающие таблетки прамипексола, сообщали о внезапном засыпании во время дневной активности, включая управление автомобилем, что иногда приводило к дорожным происшествиям. В то же время некоторые из них не сообщали о наличии у себя тревожных признаков, таких как сонливость, часто наблюдаемую у пациентов, принимавших таблетки прамипексола в дозах выше 1,5 мг/день, которые согласно современным знаниям о физиологии сна всегда приводят к внезапному засыпанию. Четкая связь с продолжительностью лечения не выявлялась. При этом часть пациентов принимала и другие ЛС, обладающие потенциально седативными свойствами. В большинстве случаев, где была доступна такая информация, отсутствовали подобные эпизоды после снижения дозы или прекращения лечения.
Пациенты с болезнью Паркинсона, получавшие терапию агонистами дофамина, включая Мирапекс® ПД, особенно в больших дозах, сообщали о патологической тяге к азартным играм, повышении либидо и гиперсексуальности, что обычно проходило после снижения дозы или прекращении лечения.
Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10,000); не установлено.
Инфекции и инвазии: нечасто — пневмония.
Психотические нарушения: часто — аномальное поведение (симптомы импульсивных и компульсивных действий), аномальные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, бессонница; нечасто — склонность к перееданию, патологический шоппинг, бред, гиперфагия, гиперсексуальность, расстройства либидо (повышение или понижение либидо), паранойя, паталогическая тяга к азартным играм, беспокойство.
Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, дискинезия, сонливость; часто — головная боль; нечасто — амнезия, гиперкинезия, внезапное засыпание, обмороки.
Со стороны органов зрения: часто — ухудшение зрения (в т.ч. диплопия, снижение остроты зрения и четкости восприятия).
Со стороны ССС: часто — снижение АД.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — диспноэ, икота.
Со сторны ЖКТ: очень часто — тошнота; часто — запор, рвота.
Со сторны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — реакция повышенной чувствительности, зуд, сыпь.
Общие: часто — слабость, периферические отеки.
Реакции, выявленные при специальных исследованиях: часто — снижение массы тела, включая снижение аппетита; нечасто — увеличение массы тела.
Передозировка
Случаи выраженной передозировки не описаны.
Предполагаемые симптомы, свойственные фармакодинамическому профилю агонистов дофаминовых рецепторов: тошнота, рвота, гиперкинезия, галлюцинации, возбуждение и снижение АД.
Лечение: установленного антидота не существует, при передозировке рекомендуется промывание желудка, симптоматическая терапия, динамическое наблюдение. Эффективность проведения гемодиализа не установлена. При признаках возбуждения ЦНС возможно назначение нейролептиков.
Лекарственное взаимодействие
Прамипексол в незначительной степени (<20%) связывается с белками плазмы и подвергается биотрансформации. Поэтому взаимодействия с другими ЛС, влияющими на связывание с белками плазмы или выведение за счет биотрансформации, маловероятны.
Препараты, которые ингибируют активную секрецию катионных препаратов через почечные канальцы (например циметидин) или сами выводятся за счет активной секреции через почечные канальцы, могут взаимодействовать с прамипексолом, что выражается в снижении клиренса одного или обоих ЛС. В случае одновременного применения этих препаратов, в т.ч. амантадина и прамипексола, необходимо обращать внимание на такие признаки избыточной дофаминовой стимуляции, как дискинезия, возбуждение или галлюцинации. В подобных случаях необходимо снизить дозу.
Селегилин и леводопа не влияют на фармакокинетику прамипексола. Прамипексол не влияет на общую величину абсорбции или элиминации леводопы. Взаимодействие с антихолинергическими ЛС и амантадином не изучалось. Однако взаимодействие с амантадином возможно, т.к. препараты имеют сходный механизм выведения. Антихолинергические ЛС в основном выводятся метаболическим путем, поэтому взаимодействие с прамипексолом маловероятно.
При увеличении дозы препарата у пациентов с болезнью Паркинсона рекомендуется снижение дозы леводопы, при этом дозу других противопаркинсонических ЛС необходимо поддерживать на постоянном уровне.
Вследствие возможных кумулятивных эффектов, пациентам рекомендуется проявлять осторожность при приеме других седативных ЛС или алкоголя в сочетании с препаратом Мирапекс® ПД, а также и при одновременном приеме ЛС, увеличивающих концентрацию прамипексола в плазме (например циметидин).
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
Boehringer Ingelheim Pharma KG
МКБ
G20 Болезнь Паркинсона
Товары фарм. рынка
0010 Лекарственные средства