РИСПЕРИДОН 2МГ. №20 ТАБ. П/П/О /АТОЛЛ/ОЗОН/

Торговое название:

Рисперидон

Действующее вещество:

Рисперидон*(Risperidone*)

Номер регистрационного удостоверения:

ЛП-002262

Фармакотерапевтическая группа

антипсихотическое средство (нейролептик).

Код АТХ:

N05AX08

ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Описание лекарственной формы

круглые двояковыпуклые таблетки, с риской с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой розового или бледно-розового цвета.

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Активное вещество: рисперидон - 2 мг. Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) - 155,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 30,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) - 7,0 мг, магния стеарат - 2,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 4,0 мг. Вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II 85F48105 Белый - 6,0 мг, в т.ч. поливиниловый спирт - 2,814 мг, макрогол 3350 - 1,416 мг, тальк - 1,044 мг, титана диоксид - 0,726 мг

Фармакокинетика

Рисперидон после перорального приема полностью абсорбируется, достигая максимальных концентраций в плазме через 1-2 часа. Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приема пищи. Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и a1-гликопротеином. Рисперидон на 88% связывается белками плазмы, 9-гидрокси-рисперидон - на 77%. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация метаболита 9-гидрокси-рисперидона достигается через 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз). Рисперидон метаболизируется (изоферментом CYP2D6) ферментом цитохром Р-450 CYP2D6 до 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование. После перорального приема у больных с психозом период полувыведения (Т1/2) рисперидона около 3 часов. Т1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 часа. Через неделю приема препарата 70% дозы выводится почками (из них 35-45% в виде фармакологически активной фракции), 14% - кишечником. Фармакокинетика у особых групп: При нарушении функции почек средней и тяжелой степени выведение активной антипсихотической фракции снижается на 60%. При печеночной недостаточности плазменные концентрации рисперидона были в норме, но значение свободной фракции рисперидона в плазме крови возрастало примерно на 35%. Исследования однократных доз, применявшихся у пожилых выявили высокие плазменные концентрации активной антипсихотической фракции, замедление выведение и снижение клиренса активной фракции на 30% Фармакокинетика рисперидона, 9-гидрокси-рисперидона, активной антипсихотической фракции у детей была аналогична фармакокинетики у взрослых. Популяционный фармакологический анализ не выявил отчетливого влияния пола, расы, табакокурения на фармакокинетику рисперидона и его активной антипсихотической фракции.

Фармакодинамика

Рисперидон - это селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким аффинитетом к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2 -рецепторам. Рисперидон связывается также с альфа1 -адренергическими рецепторами и, несколько слабее с H1 -гистаминергическими и альфа2 -адренергическими рецепторами. Рисперидон не обладает тропностью к холинергическим рецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2 -дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность рисперидона у беременных не изучалась. У животных рисперидон не оказывал прямого токсического действия на репродуктивную систему, но вызывал некоторые косвенные эффекты, опосредованные влиянием на ЦНС и концентрацию пролактина. Ни в одном из исследований рисперидон не обладал тератогенным действием. Рисперидон можно использовать при беременности только в том случае, если положительный эффект для матери оправдывает возможный риск для плода/ребенка. При этом необходим тщательный мониторинг состояния новорожденных. С применением антипсихотических средств (в том числе рисперидона) в последнем триместре беременности было связано развитие экстрапирамидных симптомов и/или синдрома отмены у новорожденных. Сообщалось о случаях ажитации, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, расстройства дыхания и нарушения питания у новорожденных, подверженных воздействию антипсихотических средств в период внутриутробного развития в последнем триместре беременности. Эти симптомы варьировали по степени тяжести и обычно были обратимы, но в некоторых случаях требовали длительной терапии. Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон проникают в грудное молоко, женщинам, применяющим препарат Рисперидон, не следует кормить грудью.

Побочные действия

Побочные эффекты рисперидона в терапевтических дозах приведены с распределением по частоте и системно-органным классам. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень часто (>1/10 случаев), часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

Передозировка

Симптомы представляют собой уже известные фармакологические эффекты препарата в усиленной форме: сонливость, угнетение сознания, седация, тахикардия, артериальная гипотония, экстрапирамидные симптомы. Сообщалось о приеме до 360 мг препарата. Полученные данные позволяют предположить широкий спектр безопасности препарата. В редких случаях при передозировке отмечалось удлинение интервала QT. Двунаправленная желудочковая тахикардия отмечалась при одновременном приеме повышенной дозы рисперидона и пароксетина. В случае острой передозировки при комбинированной терапии следует проанализировать возможность вовлечения нескольких препаратов. Лечение: следует добиться и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля вместе со слабительным. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных аритмий. Специфичного антидота не существует, должна проводиться соответствующая симптоматическая терапия. Артериальную гипотонию и сосудистый коллапс следует устранять внутривенными инфузиями жидкости и/или симпатомиметическими препаратами. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические препараты. Постоянное медицинское наблюдение и ЭКГ мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации

Лекарственное взаимодействие

При применении рисперидона, как и при применении других антипсихотических препаратов рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT, в частности: с антиаритмическими препаратами класса Iа, антиаритмическими препаратами класса III, трициклическими антидепрессантами, некоторыми антигистаминными препаратами, другими антипсихотическими препаратами, противомалярийными препаратами и препаратами, вызывающими нарушение электролитного баланса, вызывающими брадикардию, а также препаратами ингибирующими метаболизм рисперидона в печени. С учетом того, что рисперидон оказывает воздействие в первую очередь на центральную нервную систему, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с алкоголем. Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофамина. Клозапин снижает клиренс рисперидона. При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые ?-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции. Подобные реакции отмечаются для рифампицина, фенитоина, фенобарбитала. При назначении или отмене карбамазепина или других стимуляторов печеночных ферментов системы CYP ЗА4 и Р-гликопротеина необходимо скорректировать дозу рисперидона. Флуоксетин и пароксетин, ингибиторы печеночных ферментов, увеличивают концентрацию рисперидона в плазме, но в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции. При назначении и после отмены флуоксетина или пароксетина следует скорректировать дозу препарата Рисперидон. При применении рисперидона вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается. Верапамил увеличивает плазменную концентрацию рисперидона. Галантамин и донепезил не демонстрировали клинически значимого влияния на фармакокинетику рисперидона и его активной антипсихотической фракции. Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона и его активной антипсихотической фракции. Циметидин и ранитидин увеличивают биодоступность рисперидона, но в минимальной степени влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции. Рисперидон не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику лития, вальпроевой кислоты, дигоксина, топирамата. Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения артериального давления на фоне рисперидона. Ингибитор CYP ЗА4 эритромицин не влияет на фармакокинетику рисперидона и его активной антипсихотической фракции. Одновременное применение палиперидона с рисперидоном не рекомендуется, поскольку палиперидон является активным метаболитом рисперидона и комбинация этих двух препаратов может оказать чрезмерное аддитивное воздействие активной антипсихотической фракции. См.раздел «Особые указания» о повышенной смертности пожилых пациентов с деменцией при совместном применении фуросемида и пероральных форм рисперидона.

Особые указания

Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами. При шизофрении в начале лечения рисперидоном рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. При этом, если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических препаратов, то терапию рисперидона рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии антипаркинсоническими препаратами. Применение у пожилых пациентов с деменцией. У пожилых пациентов с деменцией при лечении атипичными антипсихотическими средствами наблюдается повышенная смертность по сравнению с плацебо в исследованиях атипичных антипсихотических средств, включая рисперидон. При применении рисперидона для данной популяции частота смертельных случаев составила 4,0% для пациентов, принимающих рисперидон, по сравнению с 3,1% для плацебо. Средний возраст умерших пациентов составляет 86 лет (диапазон 67-100 лет). Для пожилых пациентов с деменцией, принимающих пероральные формы рисперидона, наблюдалась повышенная смертность у пациентов, принимавших фуросемид и рисперидон (7,3%, средний возраст 89 лет, диапазон 75-97 лет) по сравнению с группой, принимавшей только рисперидон (4,1%, средний возраст 84 года, диапазон 75-96) и группой, принимавшей только фуросемид (3,1 %, средний возраст 80 лет, диапазон 67-90 лет). Не установлено патофизиологических механизмов, объясняющих данное наблюдение. Тем не менее, следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата в таких случаях. Не обнаружено увеличение смертности у пациентов, одновременно принимающих другие диуретики вместе с рисперидоном. Независимо от лечения, дегидратации является общим фактором риска смертности и должна тщательно контролироваться у пожилых пациентов с деменцией. У пожилых пациентов с деменцией наблюдалось увеличение нарушений мозгового кровообращения, в том числе смертельные случаи у пациентов (средний возраст 85 лет, диапазон 73-97 лет) при применении рисперидона по сравнению с плацебо. Побочные эффекты со стороны цереброваскулярной системы В плацебо-контролируемых исследованиях у пожилых пациентов с деменцией наблюдалось увеличение количества побочных эффектов со стороны цереброваскулярной системы (острые и преходящие нарушения мозгового кровообращения), в том числе смертельные случаи у пациентов (средний возраст 85 лет, диапазон 73-79) при применении рисперидона по сравнению с плацебо. В связи с ?-блокирующим действием рисперидона может возникать ортостатическая гипотония, особенно в период начального подбора дозы. При возникновении гипотонии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям (см. «Способ применения и дозы»). Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисперидон реже вызывает появление экстрапирамидных симптомов, чем классические нейролептики. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов. В случае развития нейролептического злокачественного синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушениями сознания и повышением уровня креатинфосфокиназы необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая рисперидон. При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза рисперидона должна быть снижена. Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела. Рисперидон следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска инсультов. Риск развития достоверно выше у пациентов с депрессией смешанного или сосудистого генеза, чем у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера. Поэтому пациентам с деменцией другого типа (не обусловленной болезнью Альцгеймера) не рекомендуется назначать рисперидон. Необходимо оценить риски и терапевтические преимущества применения рисперидона у пациентов пожилого возраста с деменцией, учитывая прогностические факторы риска инсульта у каждого пациента. Пациентов и его окружение следует предупредить о необходимости срочного сообщения о появлении симптомов и признаков потенциальных цереброваскулярных нежелательных реакций, в частности о внезапной слабости или онемении лица, верхних или нижних конечностей, нарушении речи или зрения. В этом случае срочно необходимо рассматривать все варианты терапии, включая отмену препарата. В связи с ?-адреноблокирующим действием рисперидона может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозы. Клинически значимое снижение артериального давления наблюдается при одновременном применении рисперидона с антигипертензивными препаратами. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. Дозу следует повышать постепенно, согласно рекомендациям. При возникновении артериальной гипертензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. Лекарственные препараты со свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов могут вызывать возникновение поздней дискинезии, характеризующейся ритмичными самопроизвольными движениями, преимущественно языка и лица. При возникновении симптомов поздней дискинезии рассматривают вопрос об отмене всех антипсихотических средств. При применении антипсихотических средств сообщалось о случаях развития злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, ригидностью мышц, вегетативными нарушениями, изменением состояния сознания и повышением уровня креатинфосфокиназы. Также дополнительно может наблюдаться миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. В случае развития злокачественного нейролептического синдрома необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая рисперидон. Назначение антипсихотических препаратов, включая рисперидон пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви должно проводиться с осторожностью, т.к. повышен риск развития злокачественного нейролептического синдрома и повышена чувствительность к антипсихотическим препаратам (включая притупление болевой чувствительности, спутанность сознания, постуральную нестабильность с частыми падениями и экстрапирамидные симптомы). При лечении рисперидоном наблюдается гипергликемия, сахарный диабет или обострение уже имеющегося сахарного диабета. Взаимосвязь между применением атипичных антипсихотических препаратов и развитием нежелательных реакций связанных с гипергликемией не полностью установлена. У всех пациентов необходимо проводить клинический контроль на наличие симптомов гипергликемии и сахарного диабета. При лечении рисперидоном наблюдалось значительное увеличение массы тела. Необходимо проводить контроль массы тела пациентов при терапии рисперидоном. Пациентам следует рекомендовать воздерживаться от переедания в связи с возможным увеличением массы тела. Исследования тканевых культур показали, что пролактин способен стимулировать деление опухолевых клеток женской молочной железы. Хотя клинические и эпидемиологические исследования не выявили непосредственной связи с приемом антипсихотических средств, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с соответствующим медицинским анамнезом. Рисперидон следует применять с осторожностью у пациентов с гиперпролактинемией или у которых не исключено наличие пролактинзависимых опухолей. Как и с другими антипсихотическими средствами следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона пациентам с сердечными аритмиями в анамнезе. Пациентам с врожденным удлинением интервала QT, брадикардией или нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия), поскольку такое лечение может повысить риск возникновения аритмий. Необходимо с осторожностью применять рисперидон на фоне терапии препаратами, удлиняющими интервал QT. Следует соблюдать осторожность при применении рисперидона у пациентов с эпилептическими припадками в анамнезе или другими нарушениями, которые приводят к снижению порога судорожной готовности. Вследствие ?-адреноблокирующего действия рисперидона лечение препаратом может приводить к возникновению приапизма. С применением антипсихотических средств связывают нарушение терморегуляции. Следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона пациентам, которые могут подвергаться воздействию условий, повышающих внутреннюю температуру тела (физические нагрузки), высоких температур, сопутствующее лечение средствами с антихолинергической активностью, состояния дегидратации. Антипсихотические препараты, включая рисперидон, способствуют развитию тромбоэмболических осложнений у пациентов, имеющих предрасположенность к образованию тромбов. До начала терапии рисперидоном необходимо выявить все возможные факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов и предпринять соответствующие меры для предупреждения возможных осложнений. При лечении рисперидоном необходимы регулярные обследования на выявление экстрапирамидных симптомов и других двигательных нарушений. Влияние на способность управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности: В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 2 мг. По 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

ООО «Озон»

Адрес в России

445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6