БЕРЛИПРИЛ 5МГ. №30 ТАБ. /БЕРЛИН-ХЕМИ/
Показания
Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная гипертензия), хроническая сердечная недостаточность и бессимптомная дисфункция левого желудочка (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим ингибиторам АПФ), ангионевротический отек, связанный с лечением ингибитором АПФ в анамнезе, порфирия, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.
При артериальной гипертензии (монотерапия): начальная доза — 5 мг 1 раз в сутки (1 табл. Берлиприл 5, 1/2 табл. Берлиприл 10 или 1/4 табл. Берлиприл 20); при отсутствии эффекта через 1–2 нед дозу увеличивают на 5 мг (после начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 3 ч до стабилизации АД). При необходимости и хорошей переносимости дозу увеличивают до 40 мг/сут в 1–2 приема; через 2–3 нед переходят на поддерживающую дозу — 10–40 мг/сут в 1–2 приема.
При умеренной гипертензии: средняя суточная доза — 10 мг. Максимальная суточная доза — 40 мг. В случае назначения пациентам, получающим диуретики, лечение диуретиками следует прекратить или, если это невозможно, начальная доза должна составлять 2,5 мг/сут. При гипонатриемии (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или концентрации креатинина в сыворотке крови более 0,14 ммоль/л начальная доза — 2,5 мг 1 раз в сутки.
При реноваскулярной гипертензии: начальная доза — 2,5–5 мг/сут; максимальная суточная доза — 20 мг.
При хронической сердечной недостаточности: начальная доза — 2,5 мг однократно, с постепенным увеличением на 2,5–5 мг через каждые 3–4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз в зависимости от величины АД, но не выше 40 мг/сут однократно или в 2 приема. При сАД менее 110 мм рт.ст. и у пожилых пациентов начальная доза — 1,25 мг; подбор дозы обычно проводится в течение 2–4 нед; средняя поддерживающая доза — 5–20 мг/сут в 1–2 приема.
При бессимптомном нарушении функции левого желудочка: по 2,5 мг 2 раза в сутки, затем дозу (до 20 мг/сут в 2 приема) подбирают с учетом переносимости.
При хронической почечной недостаточности: при Cl креатинина 80–30 мл/мин — 5–10 мг/сут, 30–10 мл/мин — 2,5–5 мг/сут, менее 10 мл/мин — 1,25–2,5 мг/сут только в дни диализа. При слишком выраженном понижении АД дозу постепенно уменьшают.
Применяют как в монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами.
Торговое название:
Берлиприл® 5(Berlipril® 5)
Действующее вещество:
Эналаприл*(Enalapril*)
Заводской штрих-код:
4013054001264
Номер регистрационного удостоверения:
П N012342/01(12/09/2005 00:00:00)
Фармакотерапевтическая группа
0060 Ингибиторы АПФ
Код АТХ:
C09AA02 Эналаприл
ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C
Срок годности
3 года
Описание лекарственной формы
Таблетки 5 мг: круглые, плоскопараллельные таблетки почти белого цвета, со скошенной кромкой и с односторонней риской для деления.
Таблетки 10 мг: круглые, плоскоцилиндрические таблетки светло-коричневого цвета, с насечкой для деления на одной стороне, возможны вкрапления белого цвета.
Таблетки 20 мг: круглые, плоскоцилиндрические таблетки бледно-розового цвета, с насечкой для деления на одной стороне, возможны вкрапления белого цвета.
Состав
Берлиприл® 5
| Таблетки | 1 табл. |
| эналаприла малеат | 5 мг |
| вспомогательные вещества: желатин; лактозы моногидрат; магния стеарат; магния карбонат легкий основной; кремния диоксид высокодисперсный; карбоксиметилкрахмал натрия (тип A) |
в блистере 10 шт.; в коробке 2, 3, 5 или 10 блистеров.
Берлиприл® 10
| Таблетки | 1 табл. |
| эналаприла малеат | 10 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; магния карбонат легкий; желатин; карбоксиметилкрахмала натриевая соль; магния стеарат; коричневый железоокисный пигмент (Е172) |
в блистере 10 шт.; в коробке 3, 5 или 10 блистеров.
Берлиприл® 20
| Таблетки | 1 табл. |
| эналаприла малеат | 20 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; магния карбонат легкий; желатин; карбоксиметилкрахмала натриевая соль; магния стеарат; коричневый железоокисный пигмент (Е172) |
в блистере 10 шт.; в коробке 3, 5 или 10 блистеров.
Фармакологическое действие
Ингибирует АПФ и в результате снижает образование ангиотензина II из ангиотензина I, устраняя, таким образом, сосудосуживающее действие последнего. Снижает ОПСС, уменьшает пред- и постнагрузку на миокард. Снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется 60% препарата. Прием пищи не влияет на всасывание. Связывание с белками плазмы — до 50%. Является пролекарством, в результате гидролиза которого образуется эналаприлат, который ингибирует АПФ. Быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Cmax эналаприла в плазме крови достигается через 1 ч, эналаприлата — через 3–4 ч. Биодоступность эналаприла — 80%. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко.
Выводится эналаприл преимущественно почками — 60% (20% — в неизмененном виде и 40% — в виде эналаприлата), через кишечник — 33% (6% — в неизмененном виде и 27% — в виде эналаприлата). Удаляется при гемодиализе и перитонеальном диализе.
Фармакодинамика
Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез ПГ. Гипотензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина в плазме крови, чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне. Увеличивает коронарный и почечный кровоток.
При длительном применении уменьшает гипертрофию левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов. Обладает некоторым диуретическим эффектом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс, редко — стенокардия (загрудинная боль), инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, боли в области сердца, обморок, в некоторых случаях — снижение содержания гемоглобина, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, слабость, бессонница, тревога, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2–3%), очень редко (при применении высоких доз) — нервозность, депрессия, парестезии, нарушения вестибулярного аппарата, слуха, зрения, шум в ушах.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, анорексия, диспептические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха.
Со стороны респираторной системы: непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.
Изменения лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия. В некоторых случаях — снижение гематокрита.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, протеинурия.
Прочие: снижение либидо, приливы крови к лицу.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор.
Лечение: обеспечение больному горизонтального положения с низким изголовьем. В легких случаях — промывание желудка, назначение внутрь солевого раствора, в более тяжелых — мероприятия по стабилизации АД: в/в введение физиологического раствора, плазмозаменителей, при необходимости — введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата — 62 мл/мин).
Лекарственное взаимодействие
При совместном использовании с НПВС возможно снижение гипотензивного эффекта; с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) — возможно развитие гиперкалиемии; с солями лития — замедляется выведение лития (необходим контроль концентрации лития в плазме крови). Ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин. Диуретики, бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, БКК, гидралазин, празозин усиливают гипотензивное действие. Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность.
Препараты, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза вплоть до смертельного исхода.
Особые указания
Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.
Применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД. До и после лечения ингибиторами АПФ необходим контроль АД, показателей крови (гемоглобина, калия, креатинина, мочевины, активности печеночных ферментов), белка в моче.
В период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические средства).
Производитель
Berlin-Chemie AG/Menarini Pharma GmbH
Адрес в России
115998, Москва, ул. Шаболовка, 31, стр. Б
тел.: (095) 785-01-00
факс: (095) 785-01-01
e-mail: info@berlin-chemie.ru; marketing@berlin-chemie.ru
www.berlin-chemie.ru
МКБ
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
I15 Вторичная гипертензия
I50 Сердечная недостаточность
Товары фарм. рынка
0010 Лекарственные средства