РЕСПИУМ 18МКГ. №30 КАПС. С ПОР. Д/ИНГ. +УСТРОЙСТВО Д/ИНГ. /ПСК ФАРМА/

Торговое название:

Респиум®.

Действующее вещество:

Тиотропия бромид*(Tiotropium bromide*)

Фармакотерапевтическая группа

М-холиноблокатор.

Код АТХ:

R03BB04.

ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!

Условия хранения

В оригинальной упаковке (контурная ячейковая упаковка (блистер) в пачке) при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Описание лекарственной формы

Белый или почти белый порошок в капсулах № 3. Корпус бесцветный прозрачный и крышечка зеленая

Лекарственная форма

капсулы с порошком для ингаляций.

Состав

СОСТАВ НА 1 КАПСУЛУ: Действующее вещество: Тиотропия бромида моногидрат – 22,5 мг (в пересчете на тиотропий – 18 мкг). Вспомогательное вещество: Лактозы моногидрат – до 15 мг. Состав капсулы: Корпус: калия ацетат – 0,4500 мг, каррагинан – 0,6000 мг, вода очищенная – 1,5000 мг, гипромеллоза – до 30,0000 мг. Крышечка: краситель «солнечный закат» желтый FCF (Е110) – 0,0010 мг, краситель зеленый прочный FCF (Е143) – 0,0050 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) – 0,2008 мг, калия ацетат – 0,3000 мг, каррагинан – 0,4000 мг, титана диоксид – 0,4894 мг, вода очищенная – 1,0000 мг, гипромеллоза – до 20,0000 мг.

Фармакокинетика

Тиотропий – четвертичное аммониевое соединение, умеренно растворимое в воде. Всасывание При ингаляционном способе введения абсолютная биодоступность тиотропия составляет 19,5 %, свидетельствуя о том, что фракция препарата, достигающая легкие, высоко биодоступна. Тиотропий в растворе при приеме внутрь имеет абсолютную биодоступность равную 2?3%. Прием пищи не влияет на всасывание тиотропия. Максимальная концентрация тиотропия в плазме (Cmax) после ингаляции достигается через 5?7 минут. На стадии динамического равновесия пиковая концентрация тиотропия в плазме крови у пациентов с ХОБЛ составляет 12,9 пг/мл и быстро снижается. Это указывает на мультикомпартментный тип распределения препарата. На стадии динамического равновесия базальная концентрация тиотропия в плазме крови составляет 1,71 пг/мл. Распределение: 72% от принятой дозы препарата связывается с белками плазмы и объем распределения равен 32 л/кг. Исследования показали, что тиотропий не проникает через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформация: Степень биотрансформации незначительна. Это подтверждается тем, что после внутривенного введения препарата здоровым молодым добровольцам в моче обнаруживается 74% неизменной субстанции. Тиотропий расщепляется неферментным способом до алкоголь-N-метилскопина и дитиенилгликоливой кислоты, которые не связываются с мускариновыми рецепторами. При исследованиях показано, что препарат ( 80 мл/мин). У пациентов с ХОБЛ и средними или тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина

Фармакодинамика

Тиотропия бромид – антимускариновый препарат продолжительного действия, м-холиноблокатор, в клинической практике часто называемый антихолинергическим средством. Он обладает одинаковым сродством к различным подтипам мускариновых рецепторов от М1 до М5. Результатом ингибирования М3-рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры. Бронходилатирующий эффект зависит от дозы и сохраняется не менее 24 часов. Значительная продолжительность действия связана, вероятно, с очень медленной диссоциацией от М3-рецепторов, по сравнению с ипратропия бромидом. При ингаляционном способе введения тиотропия бромид, как N-четвертичное антихолинергическое средство, оказывает местный избирательный эффект, при этом в терапевтических дозах не вызывает системных м-холиноблокирующих побочных эффектов. Диссоциация от М2-рецепторов происходит быстрее, чем от М3. Высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация обуславливают выраженный и продолжительный бронходилатирующий эффект у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких. Бронходилатация после ингаляции тиотропия бромида является следствием местного, а не системного эффекта. Было показано, что тиотропия бромид значительно увеличивает функцию легких (объем форсированного выдоха в 1 секунду ОФВ1, форсированную жизненную емкость легких ФЖЕЛ) спустя 30 минут после однократной дозы на протяжении 24 часов. Фармакодинамическое равновесие достигалось в течение первой недели, а выраженный бронходилатирующий эффект наблюдался на 3 день. Тиотропия бромид значительно увеличивает утреннюю и вечернюю пиковую потоковую скорость выдоха, измеряемую пациентами. Бронходилатирующий эффект тиотропия бромида, оцениваемый на протяжении года, не выявил проявлений толерантности. Тиотропия бромид значительно уменьшает одышку на протяжении всего периода лечения. В двух рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях было доказано, что тиотропия бромид значительно улучшал переносимость физической нагрузки по сравнению с плацебо. Тиотропия бромид значительно снижает число обострений хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) и увеличивает период до момента первого обострения по сравнению с плацебо. Тиотропия бромид значительно улучшает качество жизни. Это улучшение наблюдается на протяжении всего периода лечения. Было показано, что тиотропия бромид значительно снижает количество случаев госпитализации, связанной с обострением ХОБЛ, и увеличивает время до момента первой госпитализации. Также было показано, что тиотропия бромид приводит к стойкому улучшению ОФВ1 после применения в течение 4-х лет без изменения темпов ежегодного снижения ОФВ1. Во время лечения наблюдается снижение риска смерти на 16%. По сравнению с приемом салметерола, применение тиотропия бромида увеличивает время до первого обострения (187 дней против 145), со снижением риска развития обострений на 17% (отношение рисков 0,83; 95 % доверительный интервал [ДИ], от 0,77 до 0,90; Р

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные об использовании тиотропия при беременности у человека ограничены. В исследованиях на животных не получено указаний на прямые или опосредованные неблагоприятные влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, процесс родов или постнатальное развитие. В качестве меры предосторожности предпочтительнее воздержаться от применения препарата тиотропия бромид во время беременности. Клинических данных о применении тиотропия у женщин, кормящих грудью, не имеется. В доклинических исследованиях были получены данные, что небольшое количество тиотропия экскретируется в грудное молоко. Тиотропия бромид не должен применяться у беременных или кормящих грудью женщин, если только ожидаемая польза не превышает возможный риск для плода или ребенка.

Побочные действия

Побочные реакции были выявлены на основании данных, полученных при проведении клинических исследований и отдельных сообщений в течение пострегистрационного использования тиотропия бромида. Побочные явления отражены ниже с разделением по частоте встречаемости: очень часто (> 10 %), часто (от > 1 до 0,1 до 0,01 до

Передозировка

При применении высоких доз возможны проявления антихолинергического действия. Однако системные антихолинергические побочные эффекты не выявлялись после однократной ингаляционной дозы до 282 мкг тиотропия при приеме здоровыми добровольцами. Билатеральный конъюнктивит в сочетании с сухостью во рту наблюдался у здоровых добровольцев после повторного приема однократной суточной дозы 141 мкг и исчезал при продолжении лечения. При исследовании, в котором изучался эффект многократных доз тиотропия у пациентов с ХОБЛ, получавших максимально 36 мкг препарата более 4 недель, сухость во рту была единственным побочным эффектом. Острая интоксикация, связанная со случайным приемом капсул внутрь, маловероятна в связи с низкой биодоступностью препарата.

Лекарственное взаимодействие

Возможно применение тиотропия в комбинации с другими препаратами, обычно использующимися для лечения ХОБЛ: симпатомиметиками, метилксантинами, пероральными и ингаляционными глюкокортикостероидами. Совместное применение с длительнодействующими бета2-агонистами, ингаляционными глюкокортикостероидами и их комбинациями не влияет на действие тиотропия. Ограниченная информация о совместном применении с антихолинергическими препаратами получена из 2-х клинических исследований: разовое назначение одной дозы ипратропия бромида на фоне постоянного приема тиотропия у пациентов с ХОБЛ (64 пациента) и у здоровых добровольцев (35 человек) не приводило к увеличению побочных реакций, изменению жизненных параметров и электрокардиограммы. Однако постоянное совместное применение антихолинергических препаратов и тиотропия не изучалось и, следовательно, не рекомендуется.

Особые указания

Тиотропия бромид, как бронходилататор, применяемый раз в сутки для поддерживающего лечения, не должен использоваться в качестве начальной терапии при острых приступах бронхоспазма, т.е. в неотложных случаях. После ингаляции порошка тиотропия бромида могут развиваться немедленные реакции повышенной чувствительности. Ингаляция препарата может привести к бронхоспазму. Пациентов с умеренной или выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Форма выпуска

Капсулы с порошком для ингаляций, 18 мкг. По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку (блистер) из фольги Ал и материала комбинированного ОПА/Ал/ПВХ. По 3 контурные ячейковые упаковки (блистера) вместе с устройством для ингаляций или без него и инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона. На пачку из картона может быть нанесена этикетка контрольного вскрытия.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

ООО «ПСК Фарма»

Адрес в России

Московская обл., г.о. Дубна, г. Дубна, ул. Программистов, д. 5, стр. 1.