САНПРАЗ 40МГ. №10 ТАБ.КШ/РАСТВ. П/О

Торговое название:

Санпраз®

Действующее вещество:

Пантопразол*(Pantoprazole*)

Фармакотерапевтическая группа

Желёз желудка секрецию понижающее средство - протонного насоса ингибитор.

Код АТХ:

А02ВС02

ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!

Условия хранения

При температуре не выше 25 C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Описание лекарственной формы

Овальные, двояковыпуклые таблетки жёлтого цвета, покрытые плёночной оболочкой, с надписью «IV» с одной стороны и гладкие с другой стороны.

Лекарственная форма

таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка кишечнорастворимая, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Действующее вещество: пантопразола натрия сесквигидрат 45,113 мг (в пересчёте на пантопразол 40,00 мг). Вспомогательные вещества: Интрагранулярный слой: натрия карбонат безводный - 5,00 мг, маннитол - 14,187 мг, кросповидон (PPXL) - 20,00 мг, гидроксипропилцеллюлоза-L - 8,50 мг. Экстрагранулярный слой: кросповидон (PPXL) - 30,00 мг, маннитол (Pearlitol SD 200) - 22,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая (PH 112) - 4,00 мг, натрия карбонат безводный - 5,00 мг, кальция стеарат - 3,20 мг. Субплёночная оболочка: Опадрай 02Н52369 Жёлтый - 22,00 мг. Состав Опадрая 02Н52369 Жёлтого (в %): гипромеллоза 5 cP (Е464) - 82,58, пропиленгликоль (Е1520) - 12,40, повидон (Е1201) - 3,33, титана диоксид (Е171)- 1,47, краситель железа оксид жёлтый (Е172) - 0,22. Плёночная оболочка: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимера (1:1) дисперсия 30 % - 16,638 мг, триэтилцитрат - 1,669 мг, натрия лаурилсульфат - 0,274 мг, титана диоксид (Е171) - 0,815 мг, тальк - 2,569 мг, краситель железа оксид жёлтый (Е172) - 0,035 мг. Чернила для печати: Опакод-S-l-17823 Чёрный - q.s. Состав чернил Опакод-S-l-17823 Чёрный: шеллак глазированный в этаноле - 44,467 %, изопропанол - 26,882 %, краситель железа оксид чёрный (Е172) - 23,409 %, н-бутанол - 2,242 %, пропиленгликоль - 2,000 %, аммония гидроксид 28 % - 1,000 %.

Фармакокинетика

Всасывание: Пантопразол быстро всасывается после приёма внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 40 мг. В среднем, примерно через 2,5 часа после приёма достигается максимальная концентрация около 2,0 - 3,0 мкг/мл, и Сmах остаётся постоянной после многократного применения данного препарата. Фармакокинетика пантопразола после однократного и многократного применения одинакова. В диапазоне доз 10-80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме крови остаётся линейной как при пероральном, так и при внутривенном применении. Абсолютная биодоступность составляет около 77 %. Совместный приём с пищей не влияет на площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC). на максимальную концентрацию в сыворотке и. соответственно, на биодоступность. При совместном приёме с пищей может варьироваться время начала действия препарата. Распределение Связывание с белками плазмы крови составляет 98 %. Объём распределения составляет 0,15 л/кг. Метаболизм: Метаболизируется главным образом в печени. Основным метаболическим путём является деметилирование с помощью CYP2C19 с последующей сульфатной конъюгацией. К другим метаболическим путям относится окисление с помощью CYP3A4. Выведение: Конечный период полувыведения составляет примерно I час, а клиренс около 0.1 л/ч/кг. Вследствие специфического связывания пантопразола с протонными насосами париетальных клеток период полувыведения не коррелирует с гораздо более длинным по продолжительности действием (ингибированием секреции кислоты). Основной путь выведения - через почки (около 80 %) в виде метаболитов пантопразола, остальная часть выводится с калом. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита около 1.5 часов, что ненамного превышает период полувыведения пантопразола. Фармакокинетика у различных групп пациентов: У лиц с низкой функциональной активностью изофермента CYP2C19 (т.н. медленных метаболизаторов), метаболизм пантопразола осуществляется, вероятно, в основном изоферментом CYP3A4. После однократного приёма дозы пантопразола 40 мг средняя площадь под кривой «концентрация-время» была примерно в 6 раз больше у медленных метаболизаторов, чем у лиц, имеющих функционально активный изофермент CYP2C19 (быстрые метаболизаторы). Средние значения максимальных концентраций в плазме повышены примерно на 60 %. Указанные особенности не влияют на дозировку пантопразола. При применении пантопразола у пациентов с нарушениями функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижение дозы не требуется. Как и у здоровых добровольцев, период полувыведения пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Несмотря на длительный период полувыведения основного метаболита (2-3 часа), его выведение происходит достаточно быстро, и поэтому накопления не происходит. У пациентов с циррозом печени (классов А и В по классификации Чайлд-Пью) время периода полувыведения увеличивается до 7 - 9 часов, значения AUC возрастают в 5 - 7 раз, максимальная концентрация в сыворотке крови повышается незначительно, лишь в 1,5 раза в сравнении с таковой у здоровых добровольцев. Небольшое повышение AUC и Сmах У пожилых людей не является клинически значимым.

Фармакодинамика

Ингибитор протонного насоса (Н+/К+ -АТФ-азы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Пантопразол является замещённым бензимидазолом, подавляющим секрецию соляной кислоты в желудке путём специфической блокады протонных насосов париетальных клеток. Пантопразол трансформируется в свою активную форму в условиях кислой среды в париетальных клетках, где он подавляет активность фермента Н+/К+ -АТФ-азы, т.е. блокирует заключительный этап образования соляной кислоты в желудке. Подавление активности является дозозависимым и. в результате, снижается как базальная, так и стимулированная секреция кислоты. При лечении пантопразолом. как и при использовании других ингибиторов протонного насоса и блокаторов Н2-рецепторов, снижается кислотность в желудке и, тем самым, повышается уровень гастрина пропорционально снижению кислотности. Повышение уровня гастрина обратимо. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально по отношению к клеточному рецептору, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Эффект при пероральном и внутривенном применении препарата одинаков. Также повышается содержание хромогранина A (CgA) в сыворотке крови вследствие снижения секреции соляной кислоты. Повышенное содержание CgA может искажать результаты диагностических исследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Антисекреторная активность После первого перорального приёма 20 мг препарата Санпраз® снижение секреции желудочного сока на 24 % наступает через 2,5 - 3.5 часа и на 26 % через 24,5 - 25,5 часов. После перорального приёма пантопразола однократно в сутки в течение 7 дней его антисекреторная активность, измеренная через 2.5 - 3,5 часа после приёма, возрастает до 56 %, а спустя 24,5 - 25,5 часов - до 50 %. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику желудочно- кишечного тракта. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приёма. По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса пантопразол имеет большую химическую стабильность при нейтральном значении pH и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между пантопразолом и другими лекарственными препаратами.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение во время беременности: В качестве меры предосторожности, необходимо исключить использование препарата Санпраз® во время беременности. Грудное вскармливание: По причине недостаточной информации о применении препарата Санпраз® у женщин в период грудного вскармливания, нельзя исключить потенциальный риск для новорождённых и младенцев, находящихся на грудном вскармливании. В связи с этим, необходимо принятие решение о прекращении грудного вскармливания, либо об отмене/приостановлении лечения препаратом Санпраз®. Фертильность: Данные о воздействии препарата Санпраз® на фертильность у человека отсутствуют. Доклинические исследования показали отсутствие эффекта на мужскую и женскую фертильность.

Побочные действия

При приёме препарата Санпраз® в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах нежелательные реакции возникают крайне редко. Наиболее частыми нежелательными реакциями являются диарея и головная боль - наблюдаются примерно у 1 % пациентов. Согласно критериям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

Передозировка

До настоящего времени явлений передозировки в результате применения препарата Санпраз® отмечено не было. Дозы до 240 мг вводились внутривенно в течение 2 минут и переносились хорошо. В случае передозировки при наличии клинических проявлений интоксикации проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение других ингибиторов протонного насоса или блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов без консультации врача. Одновременное применение препарата Санпраз® может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от pH среды желудка (например, кетоконазол, итраконазол, позаконазол и других лекарственных средств, таких как эрлотиниб). Во время исследований по изучению лекарственного взаимодействия не было выявлено клинически значимых взаимодействий при применении препарата в следующих случаях: - у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающих сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы «медленных» кальциевых каналов (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопролол); - у пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, принимающих антибиотики (амоксициллин, кларитромицин); - у пациентов, принимающих пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол; - у пациентов, принимающих нестероидные противовоспалительные препараты (диклофенак, напроксен, пироксикам); - у пациентов с заболеваниями эндокринной системы, принимающих глибенкламид. левотироксин; - у пациентов с тревожными состояниями и расстройствами сна. принимающих диазепам; - у пациентов с эпилепсией, принимающих карбамазепин и фенитоин; - у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон, под контролем протромбинового времени и международного нормализованного отношения (МНО) в начале и по окончанию лечения, а также во время нерегулярного применения пантопразола. Одновременно нужно отмстить, что известны случаи увеличения МНО и протромбинового времени у пациентов, получавших ингибиторы протонного насоса вместе с варфарином или фенпрокумоном. Увеличение МНО и протромбинового времени может приводить к патологическим кровотечениям, опасным для жизни. В связи с этим, такие пациенты должны находиться под наблюдением с целью своевременного выявления увеличения МНО и протромбинового времени. Также отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с, кофеином, этанолом и теофиллином. Имеются сообщения о повышении уровня метотрексата в крови у некоторых пациентов при его совместном применении в высоких дозах (например. 300 мг) с ингибиторами протонного насоса. Поэтому при использовании высоких доз метотрексата, например, при раке или псориазе, может возникнуть необходимость в рассмотрении вопроса о временной отмене пантопразола. Такие ингибиторы активности изофермента CYP2C19. как флувоксамин. могут повышать системную экспозицию пантопразола. Снижение дозы может понадобиться пациентам, получающим длительное лечение высокими дозами пантопразола или пациентам с печёночной недостаточностью. Такие индукторы активности изоферментов CYP2C19 и CYP3A4. как рифампицин и зверобой (Hypericum perforatum), могут снижать концентрацию в плазме ингибиторов протонного насоса, метаболизирующихся с помощью этих ферментных систем. Ингибиторы протеаз ВИЧ Пантопразол не рекомендуется применять вместе с ингибиторами протеаз ВИЧ, всасывание которых зависит от pH среды желудка (например, атазанавир), из-за существенного снижения их биодоступности. В случае если совместное применение ингибиторов протеаз ВИЧ и ингибиторов протонного насоса все же необходимо, рекомендуется проводить тщательный клинический контроль (например, вирусной нагрузки). Доза пантопразола не должна превышать 20 мг в день. Также может понадобиться корректировка дозировки ингибитора протеаз ВИЧ.

Особые указания

Перед началом лечения препаратом Санпраз* следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза. Пациенты должны проконсультироваться с врачом, если им предстоит проведение эндоскопии или мочевинного дыхательного теста. Пациенты должны проконсультироваться с врачом, если имеются следующие случаи: - непреднамеренная потеря веса, анемия, желудочно-кишечное кровотечение, расстройство глотания, постоянная рвота или рвота с кровью. В этих случаях приём препарата может частично облегчить симптомы и отсрочить правильную диагностику; - ранее перенесённое хирургическое вмешательство на желудочно-кишечном тракте или язва желудка; - непрерывное симптоматическое лечение диспепсии и изжоги в течение 4 недель и более: - заболевания печени, в том числе желтуха и печёночная недостаточность; - другие серьёзные заболевания, ухудшающие общее состояние здоровья. Пациенты в возрасте старше 55 лет, при наличии новых или недавно изменившихся симптомов, должны проконсультироваться с врачом. При приёме препаратов, снижающих кислотность желудочного сока, незначительно повышается риск желудочно-кишечных инфекций, возбудителями которых являются бактерии рода Salmonella spp. и Campylobacter spp. или С. difficile. У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими гиперсекреторными состояниями, которым требуется длительное лечение, пантопразол, как и другие препараты, блокирующие секрецию желудочного сока, может снижать всасывание витамина В12 (цианкобаламин) из-за гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать при лечении пациентов со сниженными запасами данного витамина в организме или при длительном лечении пациентов с факторами риска развития дефицита витамина В12, а также при наличии соответствующих клинических симптомов. Проведение длительной терапии, особенно продолжительностью более 1 года, требует регулярного наблюдения за пациентами. Пантопразол не рекомендуется применять вместе с ингибиторами протеаз ВИЧ. всасывание которых зависит от pH среды желудка (например, атазанавир). из-за существенного снижения их биодоступности. Имеются сообщения о развитии тяжёлой гипомагниемии у пациентов, получавших ИПН в течение не менее трёх месяцев, а в большинстве случаев, в течение года. Могут возникнуть такие серьёзные проявления гипомагниемии, как повышенная утомляемость, тетания, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, однако гипомагниемия может развиваться незаметно и своевременно не распознаваться. У большинства пациентов с гипомагниемией, она уменьшается после заместительной терапии препаратами магния и отмены ИПН. У пациентов, которым планируется длительное лечение или у пациентов, получающих ИПН вместе с дигоксином, либо с другими препаратами, способными вызвать гипомагниемию (например, диуретики), необходимо проводить исследование содержания магния в сыворотке крови перед началом лечения ИПН и периодически во время лечения. Ингибиторы протонного насоса, особенно при использовании больших доз и в течение длительного времени (>1 года) могут умеренно повышать риск возникновения переломов бедренной кости, костей запястья и позвоночника, преимущественно у пожилых людей или при наличии других общепризнанных факторов риска. Наблюдательные исследования указывают на то, что ингибиторы протонного насоса могут повышать общий риск переломов на 10-40 %. Некоторые из этих переломов могут быть обусловлены наличием других факторов риска. Пациенты с риском остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими руководствами и достаточное количество витамина D и кальция. При лечении ингибиторами протонного насоса очень редко отмечается развитие подострой кожной красной волчанки (ПККВ). При возникновении поражений кожи, особенно на участках, подвергшихся воздействию солнечных лучей, а также при наличии соответствующей артралгии, пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью, и врачу следует оценить необходимость прекращения лечения препаратом Санпраз®. Возникновение ПККВ после предшествующего лечения ингибитором протонного насоса может повысить риск развития ПККВ при лечении другими ингибиторами протонного насоса. При проведении лабораторных исследований необходимо учитывать, что повышенное содержание CgA в сыворотке крови может искажать результаты диагностических исследований для выявления нейроэндокринных опухолей. В связи с этим применение препарата Санпраз® следует прекратить не менее чем за 5 дней до проведения исследования содержания CgA. Если содержание CgA и гастрина не возвратилось к нормальным значениям после первого определения, то исследование следует повторить через 14 дней после прекращения приёма ингибитора протонного насоса. ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ, МЕХАНИЗМАМИ: Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и нарушения зрения.

Форма выпуска

Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг По 10 таблеток в блистер холодного формования из алюминиевой фольги и ориентированной полиамидной пленки ламинированной лаком с плёнкой ПВХ. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд.

Адрес в России

Представительство компании в РФ 107023. Москва, ул. Электрозаводская, дом 27. строение 8, офисы 29, 30.